ZhusheyongYansuanDingkayin

TetracaineHydrochlorideforInjection

本品为盐酸丁卡因的无菌冻干品。含盐酸丁卡因（C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色的疏松块状物或粉末。

用于眼科手术或眼压测量、房角镜检查以及角膜异物取出等眼部处理前的眼表面麻醉。

滴入结膜囊一次1滴，每2～3分钟滴1次，共1～3次。

(1)药效学    本品是一种局麻药，通过抑制钠离子内流而阻断神经传导，作用于钠通道的特异性受体，阻断钠离子的内流，防止激活神经轴突的动作电位，从而避免痛觉感受器向中枢神经系统发送信号。本品亲脂性强，穿透力强，易进入神经系统，也易被人体吸收入血，常用作黏膜表面麻醉剂。因此，广泛用于眼科临床作表面麻醉。由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤、较大面积(或较深)的眼外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死。

　　(2)药动学    本品麻醉作用开始迅速，滴眼后1～3分钟即可生效，持续20～40分钟。0.5%溶液滴眼不影响眼压和瞳孔大小，对角膜毒性亦较小。本品可经黏膜及破损皮肤处吸收，在体内大部经肝脏代谢为对丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇，然后再降解或结合，随尿排出。

(1)对本品过敏者，可发生流泪、畏光、结膜水肿、湿疹、睑炎。

　　(2)本品滴眼有短暂烧灼感，闭眼可减轻不适感，并对角膜上皮有轻度损害(点状上皮着色),影响创伤角膜上皮的再生。

　　(3)本品长期滴眼可引起局部过敏反应，如面部潮红、眼睑肿胀发痒等，停药后即消退。

(1)眼球有穿通性伤口患者禁用。

　　(2)对本品过敏者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)对普鲁卡因过敏者，对本品也可能过敏。

　　(2)本品避免和碱性药物混合使用，以免降低药效。

(1)与其他局麻药合用时，有增强作用，本品应减量。

　　(2)本品加入肾上腺素可延长作用时间，但不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

　　(3)本品可减弱磺胺类药物的作用不宜同时服用磺胺类药物。

盐酸丁卡因滴眼液：(1)10ml:50mg;(2)10ml:100mg。

（1）取本品1瓶，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，溶液显黄色。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与310nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶液的颜色    取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液应无色。

　　酸度    取溶液的颜色项下的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~6.0。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　溶剂、供试品溶液、对照溶液、对照品溶液、系统适用性溶液、灵敏度溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸丁卡因有关物质项下。

　　限度    供试品溶液的色谱图中如有与杂质Ⅰ峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，杂质Ⅰ不得过0.05%，杂质Ⅱ不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），杂质总量不得过0.5%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

　　含量均匀度以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸丁卡因中含内毒素的量应小于0.70EU；用于鞘内注射应小于0.15EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品10瓶，分别加水溶解，并分别定量转移至250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸丁卡因对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液各3ml，分别置100ml量瓶中，加盐酸溶液（1→200）5ml与磷酸盐缓冲液（pH6.0）（取磷酸氢二钾20g与磷酸二氢钾80g，加水溶解并稀释至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.0）10ml，用水稀释至刻度，摇匀，在310nm的波长处分别测定吸光度，计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量。

局麻药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5