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ChlortetracyclineHydrochloride

C₂₂H₂₃ClN₂O₈・HCl    515.35

　　本品为6-甲基-4-（二甲氨基）-3，6，10，12，12a-五羟基-1，11-二氧代-7-氯-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含盐酸金霉素（C₂₂H₂₃ClN₂O₈・HCl）不得少于91.0%。

本品为金黄色或黄色结晶；无臭；遇光色渐变暗。

　　本品在水或乙醇中微溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶。

　　比旋度    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液，避光放置30分钟，在25℃时，依法测定（通则0621），比旋度为-235°至-250°。

(1)用于敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等敏感革兰阴性菌所致浅表眼部感染，如细菌性结膜炎、睑腺炎及细菌性眼睑炎等。

　　(2)用于沙眼衣原体所致沙眼。

涂于下眼睑内，一次适量，一日1～2次，其中1次于睡前用。

(1)药效学    本品为四环素类抗生素，许多革兰阳性菌及立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。

　　本品作用机制为特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

　　(2)药动学    本品为局部用药，很少吸收。药物吸收后可广泛分布于体内组织和体液中，蛋白结合率为47%,平均半衰期为5.5小时。70%以上药物随胆汁排泄，另有15%～20%随尿排泄。

少见，应用本品后可感到视物模糊。

(1)对本品及四环素类药物过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药D。

(1)急性或慢性沙眼的疗程应为1～2个月或更长，眼膏可作为夜间治疗用药，以保持感染部位与药物接触较长时间。

　　(2)哺乳期妇女慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

盐酸金霉素眼膏：0.5%。

（1）取本品约0.5mg，加硫酸2ml即显蓝色，渐变为橄榄绿色；加水1ml后，显金黄色或棕黄色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集370图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为2.3～3.3。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液。

　　对照品溶液（1）取盐酸四环素对照品与4-差向金霉素对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中分别含80μg与40μg的溶液。

　　对照品溶液（2）取盐酸四环素对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含1μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取盐酸金霉素对照品、盐酸四环素对照品与4-差向金霉素对照品各适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中分别含1mg的混合溶液。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以高氯酸-二甲基亚砜-水（8∶525∶467）（pH＜2.0）为流动相；柱温为45℃；检测波长为280nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为四环素、4-差向金霉素、金霉素。四环素峰与4-差向金霉素峰，4-差向金霉素峰与金霉素峰间的分离度均应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照品溶液（1）与对照品溶液（2），分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含4-差向金霉素不得过4.0%，含盐酸四环素不得过8.0%；其他杂质的总量按外标法以4-差向金霉素计算，不得过1.5%，小于对照品溶液（2）主峰面积的峰忽略不计。

　　杂质吸光度    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中含5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在460nm的波长处测定，其吸光度不得过0.40。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸金霉素对照品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

四环素类抗生素。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5