YansuanLü’antong

KetamineHydrochloride

本品为2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₃H₁₆ClNO·HCl不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚中不溶。

①无需肌松的短小诊断检查或手术；②小儿基础麻醉；③复合全麻的诱导，或作为局麻的辅助用药。

(1)全麻诱导成人按体重静脉注射1～2mg/kg。全麻维持，成人可采用连续静脉滴注，每分钟不超过1～2mg,即按体重每分钟15～30μg/kg,遇有肌肉强直或阵挛，用量不必加大，轻微者均自行消失，重症应考虑加用苯二氮草类药。

　　(2)镇痛成人先按体重静脉注射0.2～0.75mg/kg,2～3分钟注完，而后每分钟按体重5～20μg/kg连续静脉滴注，也可按体重先肌内注射2～4mg/kg,而后静脉滴注。

　　【儿科用法与用量】(1)静脉注射一次1～2mg/kg,缓慢。

　　(2)肌内注射一次4～8mg/kg,个体间差异大。

【儿科注意事项】过量可产生呼吸抑制，有颅内高压、癫痫、精神运动障碍的患儿禁用。

(1)药效学    ①生理功能和电生理(包括脑电图)已指出，氯胺酮区别于其他静脉麻醉药，并不是对所有中枢神经系统产生抑制，与之相反，氯胺酮对新皮质系统——皮层下结构(丘脑)有抑制作用，而对边缘系统(如海马)有兴奋作用。其产生麻醉作用主要是抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱、L-谷氨酸)及N-甲基-D天门冬氨酸(NMDA)受体相互作用的结果。②镇痛机制主要是阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号，而对脊髓丘脑传导无影响，故镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关，对内脏痛的改善有限，另外，其与阿片受体结合也是产生镇痛的机制之一。③近期研究表明氯胺酮以2mg/kg静脉注射对听觉诱发电位无影响。

　　(2)药动学    静脉注射后首先进入脑组织，肝、肺和脂肪内的浓度也高，、重新分布”明显。按体重静脉注射1～2mg/kg,15秒后出现知觉分离，30秒后进入全麻状态，作用持续5～10分钟。按体重肌内注射5～10mg/kg,3～4分钟呈全麻状态，作用持续12～25分钟。t_1/2α为2～11分钟，t_1/2β为2～3小时。本品主要经肝代谢，降解转化的产物可能是全麻后不良反应的诱因。本品的降解产物90%经肾随尿排泄，其中4%为原形，5%随粪便排出。

(1)以血压升高和脉搏增快为最常见，异常的低血压、心动过缓、呼吸减慢、呼吸困难以及呕吐等为少见，不能自控的肌肉收缩罕见，这些反应一般均能自行消失，但所需要的时间，个体间差异大。

　　(2)苏醒中可出现浮想、噩梦、幻觉、错视、嗜睡等，这被认为是分离麻醉所致，年幼和年长者较青壮年为少。

　　(3)行为心理的恢复需要一定的时间，用药后24小时不能胜任精细工作，包括驾车。

(1)颅内压增高、脑出血及青光眼患者禁用。

　　(2)禁用于顽固且难治的高血压，严重的心血管病，近期内心肌梗死。

(1)苏醒期间可有幻梦或幻觉，青壮年(15～45岁)更多，应合理地监护。

　　(2)慎用于嗜酒急性中毒或慢性成瘾、心功能代偿欠佳、眼外伤眼球破裂、眼内压高、脑脊液压升高、精神失常(包括错乱和精神分裂)以及甲状腺功能异常升高等。

　　(3)失代偿的休克患者或心功能不全患者可引起血压剧降，甚至心搏骤停。

　　(4)用药监测，主要是心功能，尤其是伴有高血压或心衰史的患者。

(1)与氟烷等含卤全麻药同用时，氯胺酮的半衰期延长，苏醒延迟。

　　(2)与抗高血压药或中枢神经抑制药同用时，尤其当氯胺酮的用量偏大，静脉注射又快时，可导致血压剧降或(和)呼吸抑制。

　　(3)服用甲状腺素的患者，氯胺酮有可能引起血压过高和心动过速。

盐酸氯胺酮注射液：(1)2ml:0.1g;(2)10ml:0.1g;(3)20ml:0.2g。

（1）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在269nm与277nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集393图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～5.5。

　　溶液的澄清度    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.0025mol/L庚烷磺酸钠溶液（用5%醋酸调节pH值为6.0±0.1）-乙腈（40∶30）为流动相;检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按氯胺酮峰计算不低于4000，氯胺酮峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸40ml和醋酐10ml超声使溶解后，放冷，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于27.42mg的C₁₃H₁₆ClNO·HCl。

静脉全麻药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5