YansuanZuobubikayinZhusheye

LevobupivacaineHydrochlorideInjection

本品为盐酸左布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸左布比卡因（C₁₈H₂₈N₂O·HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

浸润麻醉，外周神经阻滞和硬膜外腔阻滞麻醉。

成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量是150mg。外科硬膜外腔阻滞麻醉，0.5%～0.75%溶液，10～20ml。

(1)药效学    酰胺类局麻药，对感觉与运动阻滞顺序不同，与消旋混合体相比，感觉阻滞的选择性及治疗指数明显提高，临床安全范围增大。

　　(2)药动学    硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，在血药浓度为0.1～1μg/ml时，约有97%与血浆蛋白结合。在血药浓度为0.1～0.1μg/ml与人的血细胞结合为0～2%,10μg、ml时与血细胞结合增加32%。左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。血浆清除率为39L/h,t1/2β1.3小时。

低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等，可见哮喘、水肿、少动症，不随意肌收缩，痉挛，震颤、晕厥、心律失常、期前收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。

(1)肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。

　　(2)若本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。

　　(3)不用于蛛网膜下隙阻滞。

　　(4)不用于12岁以下小儿。

　　(5)不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。

(1)使用时不得过量，过量可导致低血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制或惊厥。

　　(2)如果出现严重低血压或心动缓，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

　　(3)如果出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药物。

　　(4)给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和患者的意识状态，患者出现下列症状可能是中毒迹象：躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感，金属异味、耳鸣、头晕、视物模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。

　　(5)给予这类药物特别是多剂量给药时，对有肝疾病的患者须慎重。

　　(6)本品不宜静脉内注射用药，所以在注射给药中，回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。

盐酸左布比卡因注射液：5ml:37.5mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含盐酸左布比卡因0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在263nm与271nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值应为4.0～6.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸左布比卡因2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸左布比卡因有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计，不得大于盐酸左布比卡因标示量的0.001%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），除杂质Ⅰ外，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　光学异构体照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含盐酸左布比卡因0.1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.5µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸左布比卡因光学异构体项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅱ保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，依法检查（通则0632），渗透压摩尔浓度应为285~310mOsmol/kg。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸左布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸左布比卡因20µg的溶液。

　　对照品溶液    取盐酸左布比卡因对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

局麻药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5