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盐酸甲哌卡因
MepivacaineHydrochloride
用于腹部手术、四肢及会阴部手术的麻醉。
用于局部浸润麻醉浓度为0.25%~0.5%,用于神经阻滞麻醉浓度为1%~2%,用于硬膜外腔阻滞麻醉浓度为1.5%~2%。
酰胺类局麻药,局部麻醉效能强,作用较迅速、持久,毒性及不良反应较小,且不扩张血管,使用时可不加肾上腺素。在肝内代谢,用量的1%~6%以原形随尿排出。
总的发生率约为6.3%,多数不良反应与剂量及长时间应用有关。
(1)神经系统头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神志不清及呼吸抑制,须减药或停药。惊厥时可静脉注射地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛药。
(2)心血管系统大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,需及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒,升压药及保持气道通畅等措施。
(3)过敏反应有红斑皮疹及血管神经性水肿等表现,应停药。严重者可致呼吸停止。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
对本药或酰胺类麻醉药过敏者禁用,妊娠期妇女禁用。
与利多卡因比,其血内浓度要高50%,故不适用于产科麻醉。
(1)β受体拮抗药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶,故合用时可能减低肝脏对本品的清除,不良反应增多并加剧。
(2)神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因(按体重5mg/kg以上)可使这类药的阻滞作用增强。
(3)与抗惊厥药合用,可增加心肌抑制作用,产生心脏停搏。此外二者合用,中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以加快本品的肝脏代谢,从而降低静脉注射后的血药浓度。曾有报道用本品静脉注射再加戊巴比妥静脉注射时,可产生窒息致死。
(4)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品的血药浓度。
(5)试验证明,异丙肾上腺素因增加肝血流量,故本品的总清除率随之增高。
(6)试验证明,去甲肾上腺素因减低肝血流量,故本品的总清除率下降。
(7)西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。
盐酸甲哌卡因注射液:20ml:400mg。
盐酸甲哌卡因/肾上腺素注射液:1.8ml。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5