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盐酸丙胺卡因
PrilocaineHydrochloride
硬膜外麻醉、阻滞麻醉和浸润麻醉等。
浸润麻醉用1%溶液;各种神经阻滞或硬膜外麻醉用2%或3%溶液。
酰胺类局麻药,作用与利多卡因相仿,但持续时间较长,无血管扩张作用,毒性较小,蓄积性也较小。有相当一部分在肺内代谢或分离,在体内被肝脏快速降解代谢,毒性低于利多卡因。
当剂量超过600mg时,代谢产生的邻甲苯胺,可将血红蛋白还原为高铁血红蛋白,且血中高铁血红蛋白超过1.5g/100ml时,临床上可出现青紫、血红蛋白尿等并发症。一旦发生,予以1mg/kg亚甲蓝可有效治疗高铁血红蛋白血症。
贫血、先天性或自发性变性血红蛋白病患者禁用。
(1)目前临床上已不常用,主要局限用于局部浸润麻醉及局部静脉麻醉。
(2)妊娠期妇女慎用。
对正在接受能引起高铁血红蛋白血症的其他药物治疗(如磺胺类药)的患者,本药可加重高铁血红蛋白的形成。
(1)β受体拮抗药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶,故合用时可能减低肝脏对本品的清除,不良反应增多并加剧。
(2)神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因(按体重5mg/kg以上)可使这类药的阻滞作用增强。
(3)与抗惊厥药合用,可增加心肌抑制作用,产生心脏停搏。此外二者合用,中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以加快本品的肝脏代谢,从而降低静脉注射后的血药浓度。曾有报道用本品静脉注射再加戊巴比妥静脉注射时,可产生窒息致死。
(4)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品的血药浓度。
(5)试验证明,异丙肾上腺素因增加肝血流量,故本品的总清除率随之增高。
(6)试验证明,去甲肾上腺素因减低肝血流量,故本品的总清除率下降。
(7)西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。
盐酸丙胺卡因注射液:20ml:400mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5