EtidocaineHydrochloride

浸润麻醉，神经阻滞及硬膜外阻滞。

用于神经阻滞浓度为0.5%,用于硬膜外阻滞浓度为0.5%～1.0%,一次用量可达300mg。

(1)药效学    胺类局麻药，起效迅速，给药后2～4分钟起效，持续时间较布比卡因稍长，其局麻作用与布比卡因相似。作用强度为利多卡因的4倍，毒性与利多卡因相似。对运动神经阻滞作用强，且作用先于感觉神经。与肾上腺素伍用，其局部麻醉作用既可加强又可延长。

　　(2)药动学    本品为利多卡因的衍生物，即在利多卡因的结构上加一个甲基和乙基，因此使其蛋白结合率增加50%,脂溶性也增加50%。

总的发生率约为6.3%，多数不良反应与剂量及长时间应用有关。

　　（1）神经系统头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神志不清及呼吸抑制，须减药或停药。惊厥时可静脉注射地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛药。

　　（2）心血管系统大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒，升压药及保持气道通畅等措施。

　　（3）过敏反应有红斑皮疹及血管神经性水肿等表现，应停药。严重者可致呼吸停止。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

（1）严重心脏传导阻滞，包括二或三度房室传导阻滞，双束室阻滞。

　　（2）严重窦房结功能障碍。

　　（3）对利多卡因过敏者。

（1）交叉过敏反应对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。

　　（2）已有报道分娩前静脉注射本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55%～100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症。新生儿用药可引起中毒，早产儿的tran为3.16小时，较正常婴儿长（1.8小时）。

　　（3）老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，>70岁患者剂量应减半。

　　（4）对诊断的干扰肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高。

　　（5）下列情况慎用①充血性心力衰竭，严重心肌受损②肝肾功能损害③低血容量及休克④不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞⑤肝血流量减低⑥严重窦性心动过缓；⑦预激综合征（可能加重）。

　　（6）用药期间注意随访检查∶①血压；②心电图；③血清电解质；④必要时血药浓度监测（尤其大量或较长期输注时）。

　　（7）除过敏反应外，疗效及不良反应程度与血药浓度相关。

　　（8）静脉给药应同时监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。

　　（9）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药B，作为局麻药或抗心律失常药使用时。

（1）β受体拮抗药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多并加剧。

　　（2）神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因（按体重5mg/kg以上）可使这类药的阻滞作用增强。

　　（3）与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以加快本品的肝脏代谢，从而降低静脉注射后的血药浓度。曾有报道用本品静脉注射再加戊巴比妥静脉注射时，可产生窒息致死。

（4）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。

　　（5）试验证明，异丙肾上腺素因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。

　　（6）试验证明，去甲肾上腺素因减低肝血流量，故本品的总清除率下降。

　　（7）西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。

盐酸依替卡因注射液：30ml:300mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5