Benzuokayin

Benzocaine

本品为对氨基苯甲酸乙酯。按干燥品计算，含C₉H₁₁NO₂不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭；遇光色渐变黄。

　　本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为88～91℃。

用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。

(1)含服一片6mg,一次1片，一日4次。

　　(2)耳部用20%混悬液：成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2小时可重复给药，小儿不用。

　　(3)5%、20%软膏剂：成人用于痔疮，涂敷患处，早、晚和便后各1次，小儿不用。

　　(4)20%气雾液：用于皮肤或黏膜部位，可按需反复给药，小儿不用。

　　(5)20%凝胶：主要用于口腔内牙龈患处，小儿用的凝胶为5%。

　　(6)10%～20%喷雾液：喷于患处，按需重复，小儿慎用。

苯佐卡因局部使用作用于皮肤、黏膜的神经组织，阻断神经冲动的传导，使各种感觉暂时丧失，麻痹感觉神经末梢而产生止痛、止痒作用。本品局部麻醉作用较普鲁卡因弱，外用可缓慢吸收，作用持久，有止痛、止痒作用。本品毒性仅为可卡因的1/20～1/160。

偶见皮肤刺激如烧灼感，或过敏反应如皮疹、瘙痒等。

6个月以下婴儿禁用。

(1)本品仅限于皮肤表面使用，不宜大面积使用。避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

　　(2)本品与普鲁卡因、丁卡因等内用及外用制剂有交叉过敏反应，对此类药物过敏者慎用。

　　(3)连续使用不超过7日。

　　(4)本品可引起高铁血红蛋白血症。如果出现高铁血红蛋白血症的体征和症状，如皮肤、口唇黏膜、甲床青紫，呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、头痛、头晕等，请及时就医。

　　(5)含苯佐卡因的所有局部外用药不应用于2岁及2岁以下儿童患者，特殊情况经充分权衡利弊后在专业医师建议和指导下才可使用。

苯佐卡因含片：6mg。

　　苯佐卡因混悬液：20%。

　　苯佐卡因软膏剂：(1)5%;(2)20%。苯佐卡因气雾液：20%。

　　苯佐卡因凝胶：(1)5%;(2)20%。苯佐卡因喷雾液：10%～20%。

　　氯己定苯佐卡因含片：盐酸氯己定5mg,苯佐卡因0.5mg

　　水杨酸苯佐卡因软膏：水杨酸5%,苯佐卡因5%。

（1）取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即有乙醇生成；加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集237图）一致。

　　（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301）。

酸度    取本品1.0g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml溶解后，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.10ml，应显淡红色。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加乙醇20ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　氯化物    取本品0.20g，加乙醇5ml溶解后，加稀硝酸3滴与硝酸银试液3滴，不得立即发生浑浊。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中含0.0lmg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中含0.025mg的溶液。

　　对照溶液（3）精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液。

　　对照溶液（4）精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    釆用硅胶GF254薄层板，以无水乙醇-三氯甲烷（0.75∶99.25）为展开剂。

　　测定法    吸取上述五种溶液各20μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液如有杂质斑点（如原点观察到杂质斑点，应以杂质斑点计），与对照溶液的主斑点比较，杂质总量不得过1.0%。

　　干燥失重    取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.35g，精密称定，照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每lml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.52mg的C₉H₁₁NO₂。

局麻药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5