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卡前列甲酯
Kaqianliejiazhi
Carboprost Methylate
本品为（Z）-7-[（1R，2R，3R，5S）-3，5-二羟基-2-［（E）-（3S）-3-甲基-1-辛烯-3-羟基］环戊基］-5-庚酸甲酯。按无水物计算，含C22H38O5不得少于91.0%。
本品为白色至淡黄色固状物。
本品在乙醚或乙醇中易溶，在水中微溶。
①用于终止早期或中期妊娠;②扩张宫颈，用于早期人工流产和终止 12～14周妊娠钳刮术前;③预防和治疗子宫收缩乏力所引起的产后出血。
（1）中期引产 一次1mg，2～3小时重复1mg，直至流产（平均用量约为6mg）。
（2）抗早孕 ①与米非司酮联合用药。第1日服米非司酮200mg，第3日放置本品1mg。或第1天服米非司酮25～50mg，一日2次，连续服用2～3日，总量150mg。第3～4日放置本品1mg。②与丙酸睾酮联合用药，第1天肌内注射丙酸睾酮注射液 100 mg，连续3日，总量300mg。第4天放置本品1mg，2～3小时后重复1mg，直至流产（平均用量约为4 mg）。
（3）产后出血 于胎儿娩出后，立即带无菌手套，将卡前列甲酯栓1枚（0.5～1mg）放入阴道，贴附于阴道前壁上1/3处，约2分钟。
（1）药效学 对子宫平滑肌有直接引起收缩的作用。与抗孕激素药物米非司酮（mifepristone）或丙酸睾酮合并使用，有协同抗早孕作用。
（2）药动学 吸收、代谢快，静脉和肌内给药，半衰期（t1/2）约为30分钟，停药后血药浓度迅速下降。栓剂给药直接到达作用部位，部分通过阴道黏膜吸收进入循环系统，血药浓度低，给药后约6～9 小时主要由尿中排出。
（1）常见的胃肠反应为恶心、呕吐、腹泻，但较天然前列腺素轻。
（2）少数妊娠期妇女宫缩强，宫口扩张不良，可导致宫颈阴道部裂伤，胎儿由此排出。
（1）动物实验表明，某些前列腺素对胎仔有致畸作用，故用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后，必须改用其他方法终止妊娠。
（2）同时使用宫缩药或缩宫素，可使宫缩过强或张力过大，使子宫破裂或宫颈撕裂，尤其当子宫颈扩张不全时更容易发生。不建议本药与催产药合用。
（3）下列情况应慎用 贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫肌瘤、胎膜早破、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史者。
（4）不得用于足月引产。
卡前列甲酯栓∶（1）0.5mg;（2）1mg。
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集98图）一致。
15-差向异构体 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液 取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
对照溶液 精密量取供试品溶液2ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液 取卡前列甲酯与15-差向异构体对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含15-差向异构体与卡前列甲酯各0.2mg的溶液。
色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70：30）为流动相；检测波长为202nm；进样体积20μl。
系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，理论板数按卡前列甲酯峰计算不低于2000，15-差向异构体峰与卡前列甲酯峰之间的分离度应大于1.2。
测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度 供试品溶液色谱图中如有与系统适用性溶液中15-差向异构体保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（4.0%）。
水分 取本品约20mg，精密称定，照水分测定法（通则0832第一法2）测定，含水分不得过3.0%。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液 取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
对照品溶液 取卡前列甲酯对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见15-差向异构体项下。
测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
前列腺素类药。
遮光，密封，低温（低于-5℃）保存。
1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
