Vigabatrin

①部分性发作及继发性全面发作的加用治疗；②婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。

口服(1)成人开始剂量为一次500mg,每日1次，以后每周增加一日500mg,维持量为一日1000～1500mg,分2次服。

　　【儿科用法与用量】开始剂量为一日40mg/kg,维持量为一日80～100mg/kg,用于治疗婴儿痉挛可达一日150mg/kg。

(1)药效学    氨己烯酸不可逆地抑制GABA氨基转移酶，减少GABA降解，使脑内GABA浓度增加30%。停药后4～6日GABA氨基转移酶活性才能恢复到用药前水平。

　　(2)药动学    口服吸收良好，不受食物影响。达峰时间(t_max)为0.5～2小时。不与血浆蛋白结合，在体内代谢，给药量的60%～80%以原形药物从肾脏排出。表观分布容积(V_d)为0.8L/kg。半衰期(t_1/2)为4～7小时。GABA氨基转移酶抑制半效期4～5日，故其疗效长于t_1/2。

皮疹、脸红、乏力、困倦、头晕、头痛、口干、牙龈增生、恶心、呕吐、上腹痛、胃肠道不适、便秘、肝毒性、肝衰竭、精神错乱、共济失调、精神运动性阻滞、运动功能障碍、体重增加、抑郁、神经过敏、幻觉、妄想、失眠、注意力集中困难、兴奋、易激惹、焦虑、复视、视网膜色素沉着、撤药症状等。近年发现10%的患者出现周围性视野缺损伴色视觉缺损。动物实验发现脑内神经髓鞘内有空泡形成，但在人的病理检查及脑部MRI均未发现。

(1)对本品过敏者。

　　(2)妊娠期妇女禁用。药物可引起或预期可引起人类胎儿致畸率的上升或不可逆转的损害。药物还可能有不良的药理作用。

(1)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。

　　(2)肾功能损害者宜减量使用。

　　(3)2%～4%出现抑郁，长期应用出现周边性视野缩小，应每6个月检查视野1次，如出现视野缩小应停用。可使失神及肌阵挛发作加重。

(1)与卡马西平合用，卡马西平的代谢减慢，血药浓度升高，出现不良反应的风险更大。

　　(2)本品分别与苯妥英钠、扑米酮或苯巴比妥合用时可使后三者的血浓度降低，如可使苯妥英钠血浓度逐渐降低20%～30%。

氨己烯酸片：500mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5