Felbamate

①治疗难治性部分性及继发性全面发作；②Lennox-Gastaut综合征。

口服成人起始剂量为一日400mg,分3次服用，每1～2周增加一日600～1200mg,一日最高可达3600mg。

　　【儿科用法与用量】起始剂量为一日15mg/kg,可逐渐增加剂量达一日45mg/kg。

(1)药效学    可拮抗谷氨酸NMDA受体(甘氨酸识别部位)的活性，易化GABA的传递以及阻滞钠通道。对多种癫痫模型均有保护作用。对缺氧缺血动物模型大脑有保护作用。

　　(2)药动学    口服吸收良好，食物对吸收无影响，生物利用度(F)为90%。达峰时间(t_max)为1～4小时。血浆蛋白结合率为22%～25%。部分药物在肝脏进行羟化和结合反应，生成失活代谢产物，原形药物(40%～50%)和代谢产物从尿排出。表观分布容积(V_d)为0.75L/kg,半衰期(t_1/2)为20小时(13～30小时)。有效血浓度范围30～100μg/ml。

常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲缺乏、味觉改变、消化不良、便秘、腹痛、体重下降、紫癜、发热、头晕、头痛、失眠、步态异常，以及视物模糊、共济失调、嗜睡。

　　严重的不良反应有Stevens-Johnson综合征、癫痫发作、特异性反应(4%)、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、嗜酸粒细胞增多，再生障碍性贫血、骨髓抑制以及急性肝功能衰竭。

(1)对本品过敏者。

　　(2)有肝病或肝病史以及血液病史患者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)仅用于治疗的受益超过潜在的再生障碍性贫血的风险的、严重的、难治性的癫痫。在全面考虑用药对血液学的影响之前，不应用药。

　　(2)非尔氨酯的使用与再生障碍性贫血发生率的明显升高相关，甚至有死亡的病例。任何骨髓抑制的证据一旦出现，即应停药。

　　(3)在本品的治疗过程中应监测肝酶，一旦出现任何肝脏损害的体征即应停药。

　　(4)哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。

　　(5)使用本品，自杀的风险增加。

　　(6)肾功能不全慎用。

　　(7)勿突然停药。

(1)苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平等药酶诱导药可加快本品的代谢；但加巴喷丁可延长本品的半衰期。本品可使卡马西平的代谢加快，血浓度降低，需调整剂量；但又可使苯巴比妥、苯妥英钠和丙戊酸钠的代谢减慢，血浓度升高，也需调整剂量。

　　(2)与黄体酮或雌激素合用，可增加其代谢，浓度-时间曲线下面积显著降低，故可降低避孕药的有效性，并可引起经期出血。

非尔氨酯片：(1)400mg;(2)600mg。

　　非尔氨酯糖浆：5ml:600mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5