Tiagabine

部分性发作及继发性全面发作

口服成人起始剂量为一次5mg,一日3次，维持量一次10～15mg,一日3次(与肝酶诱导药合用)或一次5～10mg,一日3次(不与肝酶诱导药合用)。

(1)药效学    阻滞神经细胞及胶质细胞对GABA的再摄取，从而增加受体部位GABA的含量，增强GABA能神经的抑制作用。

　　(2)药动学    口服易吸收，生物利用度(F)96%。与食物同服可以延缓吸收，但不影响吸收率。达峰时间(t_max)为0.5～1.5小时。血浆蛋白结合率为96%。在肝脏代谢为失活代谢产物，主要以代谢产物从粪便排出，少量从尿排出。表观分布容积(V_d)为1.0L/kg。半衰期(t_1/2)为7～9小时，与药酶诱导药合用则缩短至2～3小时。

常见的不良反应有头痛、头晕、乏力、神经质、震颤、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、感冒样症状、共济失调、抑郁、紧张、失眠、嗜睡、感觉异常、不能集中注意力、精神错乱、言语紊乱、瘙痒、食欲增加、咽炎。

　　严重的不良反应Stevens-Johnson综合征、癫痫发作(原无癫痫的患者，罕见)、癫痫持续状态(无癫痫发作史的患者)、癫痫发作时猝死(罕见)。

(1)对本品过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。

　　(2)12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定。

　　(3)脑电图有棘波和放电波的患者使用本品，脑电图异常加剧。

　　(4)使用本品出现中等至严重程度的全身乏力者，宜减量使用或停药。

　　(5)肝病患者可能需要减小剂量。

　　(6)未使用酶诱导药(如卡马西平或苯妥英等)宜小剂量。

　　(7)在掌握噻加宾的疗效之前，驾驶或操作复杂的机械须谨慎。

　　(8)有报道可增加自杀的风险。

　　(9)逐渐撤药，尽量减少增加癫痫发作的机会。

卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮等药酶诱导药可加速本品的代谢，使血浓度降低至原来的1/3。

噻加宾片：(1)5mg;(2)10mg;(3)15mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5