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唑尼沙胺
Zonisamide
①部分性发作及全面性发作;②婴儿痉挛症。
口服成人起始量为一日100~200mg,分2~3次服用,每1~2周加量一次,维持量为一日200~400mg。
【儿科用法与用量】起始量为一日2~4mg/kg,分1~3次服,在1~2周内增至每日4~8mg/kg,分1~3次服。一日最大剂量为12mg/kg。
(1)药效学 抗癫痫机制与其阻滞钠通道及T型钙通道有关。
(2)药动学 口服吸收良好,达峰时间(tmax)2~6小时;生物利用度高,食物不影响吸收量,但达峰时间延迟。体内分布广,可通过胎盘,经乳汁分泌,血浆蛋白结合率低(40%~50%)。在肝脏代谢,主要以代谢产物从尿排出,原形药物为15%~30%。半衰期(t1/2)27~51小时。有效血浓度10~70μg/ml。
(1)常见不良反应腹痛、腹泻、消化不良、食欲缺乏、昧觉改变、恶心;嗜睡、失眠、眩晕、精神错乱、感觉异常、不能集中注意力、镇静、记忆力减退、木僵、眼球震颤、复视、兴奋、抑郁、言语紊乱、疲劳。
(2)严重不良反应Stevens-Johnson综合征(罕见)、中毒性表皮坏死(罕见);粒细胞缺乏(罕见)、再生障碍性贫血(罕见);精神分裂样精神障碍。
(1)对唑尼沙胺或磺胺类药物过敏者。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
(1)哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。
(2)肾功能衰竭(肾小球滤过率小于50ml/min)患者避免使用本品。
(3)有酸中毒易患因素(如肾病、严重呼吸疾患、癫痫持续状态、腹泻、手术等)者,使用本品引起代谢性酸中毒的风险增加。应作监测并考虑减小剂量或停药。
(4)有报道使用本品可升高肌酸磷酸激酶(CPK),宜监测。如出现血浆CPK升高,可考虑减量或停药。
(5)有报道使用本品可引起血肌酐和尿素氮(BUN)升高,如出现急性肾衰或肌酐/BUN浓度持续升高的状况,应监测肾功能并停药。
(6)有报道可引起胰腺炎,建议作监测并且在出现胰腺炎体征时考虑减量或停药。
(7)有报道,使用本品自杀的风险增加。
(8)突然停药可引起癫痫持续状态或增加癫痫发作次数,应避免。
卡马西平、苯妥英钠或苯巴比妥可加速本品的代谢,使半衰期缩短。
唑尼沙胺片:100mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5