Levetiracetam

部分性发作及继发性全面发作的加用治疗。

口服成人起始剂量为一日1g,分2次服用，以后每2周增加一日1g。维持量为一日1～4g。

　　【儿科用法与用量】口服10mg/kg开始，每周增加一日10mg/kg,维持量为一日40～60mg/kg。

　　【儿科注意事项】出现消化道症状，兴奋不安，行为异常，肾功能不全者慎用。

(1)药效学    作用机制尚不了解。对很多动物模型有抗惊厥作用，如毛果芸香碱及红藻氨酸的模型以及杏仁核点燃模型；但对超强电刺激引起的强直性惊厥及戊四氮引起的阵挛性惊厥无效。

　　(2)药动学    口服吸收快而完全(>90%),饮食对吸收无影响。生物利用度(F)近100%。达峰时间(t_max)为0.3～1.6小时。在肝脏仅有少量代谢，66%以原形药物从尿排出。表观分布容积(V_d)0.5～0.7L/kg。半衰期(t_1/2)在成人为6～8小时，在儿童为<6小时。不与血浆蛋白结合。

(1)常见的不良反应呕吐、食欲缺乏，感染，虚弱、困倦、嗜睡、头痛、头晕，行为异常、抑郁、紧张、情感障碍、心境不稳、敌意行为，咽炎、鼻炎、咳嗽，疲劳、疼痛。

　　(2)严重的不良反应各类血细胞减少、肝衰竭、自杀意图、自杀。

(1)对本品过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。

　　(2)本品在4岁以下儿童中使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)肾功能损害，本品在体内的清除下降，宜调整剂量。

　　(4)血透患者使用本品需要调整剂量。

　　(5)使用本品，自杀的风险增加。

　　(6)突然停药有可能增加癫痫发作的次数。

左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P₄₅₀、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制药，也不是它们具有高亲和力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，其血浆蛋白结合率低(<10%),不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性相互作用。与卡马西平合用，出现卡马西平毒性的风险增加，宜严密监测，为消除毒性有必要减小卡马西平的剂量。

左乙拉西坦片：(1)0.25g;(2)0.5g;(3)1g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5