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Levodopaand Benserazide Hydrochloride Tablets

本品含左旋多巴（C₉H₁₁NO₄）与盐酸苄丝肼（C₁₀H₁₅N₃O₅.HCl）均应为标示量的90.0%～110.0%。

本品含左旋多巴与苄丝肼，其配比为4:1。由于苄丝肼能抑制左旋多巴在脑外的脱羧，可使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧变成多巴胺，因而可减少左旋多巴的用量，并减少其外周作用的恶心、呕吐、头晕、心律失常等不良反应，但对中枢神经系统的副作用如运动波动、异动症及精神症状也可更易发生，故长期应用本品，最后几乎所有患者都会发生运动波动或异动症。本品的控释片可使左旋多巴在胃内缓慢释放，维持恒定的血药浓度，以达到减轻或消除运动波动或异动症的不良反应。本品的分散片是一种水溶剂型，具有吸收快、起效快之特点。

本品为着色片。

口服初始用量一次62.5～125mg,一日2～3次，根据病情而渐增剂量至疗效满意和不出现不良反应为止，餐前1小时或餐后1.5小时服药。一般日剂量最大不超过1g,分3～4次或4次以上服用。

　　改换成控释片时，前一、二日应保持与换药前多巴丝肼片相同剂量与相同次数。因控释片的吸收量只约普通片的70%,故换药后的剂量需增加30%,以保证左旋多巴的总量不变。又因控释片的释放缓慢，服药后需1.5小时方起作用，故有时需并用普通片或弥散片，才可较快达到有效的血药浓度，早晨第一次服药时尤其需要。对夜间运动不能的患者，于夜间酌加控释片，可获改善。

　　剂量因人而异。为维持控释特性应将控释片整剂吞服。

多巴丝肼(片):苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)和左旋多巴200mg。

（1）取本品1片，研细，加水10ml，振摇使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解，滤过，取滤液2ml，置洁净的试管中，加氨制硝酸银试液1ml，即显棕色；置水浴中加热，银即游离并附在管的内壁成银镜；另取滤液1ml，加水至20ml，取此溶液5ml，加1%茚三酮溶液1ml，置水浴中加热，溶液渐显紫色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液中两主峰的保留时间应与对照品溶液中两主峰的保留时间一致。

盐酸丝肼与盐酸三羟苄基苄丝肼照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左旋多巴100mg与盐酸苄丝肼28.5mg），置200ml量瓶中，加流动相180ml，超声2分钟，振摇15分钟，使左旋多巴与盐酸苄丝肼溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸丝肼与盐酸三羟苄基苄丝肼对照品各适量，精密称定，分别加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中均约含0.285mg的溶液；再取左旋多巴对照品约100mg与盐酸苄丝肼对照品约28.5mg，精密称定，置同一200ml量瓶中，加流动相适量振摇使溶解，精密加入上述盐酸丝肼溶液2ml与盐酸三羟苄基苄丝肼溶液3ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇-乙腈（70.5:25:4.5）（含0.005mol/L癸烷基磺酸钠）为流动相，用磷酸调节pH值至3.5；左旋多巴检测波长为270nm，待左旋多巴峰出峰完全后检测波长改为220nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按苄丝肼峰计算不低于1000，左旋多巴峰、丝肼峰、苄丝肼峰与三羟苄基苄丝肼峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

　　限度盐酸丝肼与盐酸三羟苄基苄丝肼的含量应分别不得过盐酸苄丝肼标示量的2.0%与3.0%。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液、对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸丝肼与盐酸三羟苄基苄丝肼项下。

抗帕金森病药。

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5