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CompoundCarbidopaTablets

本品含卡比多巴（C₁₀H₁₄N₂O₄）与左旋多巴（C₉H₁₁NO₄）均应为标示量的90.0%～110.0%。

本品含脱羧酶抑制药卡比多巴与左旋多巴，其配比为1:10(另有控释片，其配比为1:4)。卡比多巴的作用与苄丝肼相同，能抑制左旋多巴在脑外的脱羧。

卡比多巴    25g

　　左旋多巴    250g

　　辅料            适量

　　制成         1000片

本品为淡蓝色片。

(1)未用过左旋多巴的患者，开始时110mg,一日3次，以后视需要及耐受情况，每隔1～2日逐渐增加每日量。如已用过左旋多巴治疗的患者，改用本品时，须先停用左旋多巴至少8小时。①过去每日用左旋多巴少于1.5g的患者，开始时110mg,一日3～4次；②过去每日用左旋多巴大于1.5g的患者，开始275mg,一日3～4次；均视需要及耐受情况，每隔1～2日逐渐增加每日量。成人最大日剂量可达1375mg。

　　(2)当用卡比多巴：左旋多巴(1:10)片剂疗效不理想时，可改用1:4的片剂，每日总量酌情减少。卡比多巴左旋多巴控释片是1份卡比多巴与4份左旋多巴混合而成，有卡比多巴左旋多巴控释片50/200(250mg)与卡比多巴左旋多巴控释片25/100(125mg)两种。250mg片剂可整片或半片服用，125mg只可整片服用；两种片剂均不可咀嚼或捣碎。①从未用过左旋多巴的轻症患者，开始时125mg,一日2次，需要较大量左旋多巴的中、重度患者，初次量也可用250mg,一日2次，但间隔时间至少需6小时；②对正在应用卡比多巴左旋多巴普通片(1:10)治疗的患者，换服控释片50/200(250mg)的剂量应调节至每日能供给比原先剂量约多10%以上的左旋多巴，视治疗反应每日最多可加至比原先剂量多30%的左旋多巴。白天控释片的两剂间隔时间应为4～8小时；③对正在单用左旋多巴的患者，在开始给卡比多巴左旋多巴控释片50/200(250mg)前，须先停用左旋多巴至少8小时，且控释片应提供比原先约多25%的左旋多巴量。轻、中度患者初始量用250mg,一日2次。

　　(3)控释片维持量治疗开始后，可根据治疗效果增加或减少剂量和给药间隔。大多数患者每日只需控释片50/200(250mg)2～4片(国人应偏少),分数次服用；给药间隔为白天4～8小时。当控释片50/200(250mg)的给药间隔少于4小时，或每次剂量不等时，应将较少剂量于当天最后一次给予，早晨第一剂控释片的起效时间会比普通片推迟1小时，故个别严重患者有时需要另加半片或1片的普通片110mg或普通片125mg(或加苄丝肼左旋多巴弥散片125mg/片)。至少应间隔3日调整剂量一次。维持量应达到疗效满意而不良反应最小的剂量。

卡比多巴左旋多巴片：(1)110mg(卡比多巴10mg和左旋多巴100mg);(2)275mg(卡比多巴25mg和左旋多巴250mg)；(3)125mg(卡比多巴25mg和左旋多巴100mg)。

　　卡左双多巴控释片：(1)125mg(卡比多巴25mg和左旋多巴100mg);(2)250mg(卡比多巴50mg和左旋多巴200mg)。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于卡比多巴20mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液25ml与水25ml，振摇20分钟，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过。

　　对照品溶液    取卡比多巴与左旋多巴对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液-水-甲醇（1:1:2）制成每1ml中含卡比多巴0.2mg与左旋多巴2mg的溶液。

　　色谱条件    釆用硅胶G薄层板，以丙酮-三氯甲烷-正丁醇-冰醋酸-水（60:40:40:40:35）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃加热使显色。

　　结果判定供试品溶液所显两个主斑点的位置和颜色应与对照品溶液相应的主斑点一致。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以0.1mol/L盐酸溶液750ml为溶岀介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过。

　　对照品溶液    取卡比多巴与左旋多巴对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含卡比多巴33µg和左旋多巴0.33mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片中卡比多巴与左旋多巴的溶出量。

　　限度标示量的80%，均应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左旋多巴50mg），置100ml量瓶中，加0.033mol/L磷酸溶液10ml，微热使卡比多巴与左旋多巴溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取卡比多巴对照品与左旋多巴对照品适量，同法制成每1ml中约含卡比多巴50µg和左旋多巴500µg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠11.04g，加水950ml使溶解，加0.024%癸烷磺酸钠1.3ml，加水稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至2.8）为流动相；检测波长为280nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按卡比多巴峰计算不低于1000，卡比多巴峰与左旋多巴峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗震颤麻痹药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5