BenzatropineMesylate

帕金森病和药物引起的锥体外系反应。

(1)口服成人帕金森病，一次1～2mg,一日2次，以后视需要及耐受情况逐渐增量，一般一日最大量不超过6mg,分3次服。有些患者只需睡前服0.5～1mg。药物诱发的锥体外系反应，一次1～4mg,一日1～2次。老年患者对本品较敏感，应酌情减量。儿童3岁以下不用本品，3岁或以上者用量由医生酌情使用。

　　(2)肌内或静脉注射成人帕金森病，一次1～2mg,一日1～2次。药物诱发的锥体外系反应，一次1～4mg,一日1～2次。

具有抗胆碱及抗组胺作用，并有轻度局部麻醉作用。口服后吸收快而完全，口服1小时起效，肌内或静脉注射数分钟内起效，作用持续24小时

(1)药效学    本品可部分阻断中枢(纹状体)胆碱受体，使黑质纹状体胆碱能神经与多巴胺能神经的功能获得平衡。用药后帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状可缓解，流涎可减少，但抗精神病药引起的迟发性运动障碍不会减轻，用抗胆碱能药后反而会加重。此外苯海索对平滑肌有松弛作用，小剂量时有抑制中枢神经系统作用，大剂量时则引起中枢神经系统兴奋。

　　(2)药动学    口服后胃肠道吸收快且完全，可通过血-脑屏障进入中枢神经系统，口服1小时起效，作用持续6～12小时。口服量的56%随尿排出。

(1)常见有头晕、视物模糊、便秘、出汗减少、排尿困难、嗜睡、口鼻或喉干燥、畏光、恶心、呕吐等。长期用药可有紧张、失眠、精神错乱、幻觉、记忆认知障碍等。

　　(2)严重的有眼内压升高、闭角型青光眼、定向障碍。

(1)对苯海索或苯海索药品中的任一成分过敏者。

　　(2)迟发性运动障碍患者。

　　(3)闭角型青光眼患者。

　　(4)4岁以下儿童患者。

　　(5)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)与固体剂型的氯化钾合用，由于本品的抗胆碱能作用，固体剂型的氯化钾在胃肠道通过的速度减慢，出现胃肠道溃疡的风险增加，属禁忌。

　　(2)与乙醇、中枢抑制药合用使中枢抑制作用加强。

　　(3)与金刚烷胺、抗胆碱药或其他有抗胆碱作用的药物、单胺氧化酶抑制药包括呋喃唑酮、帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗帕金森病药的抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

　　(4)与抗酸药或吸附性止泻药合用时，可减弱其抗帕金森病疗效，必须应用时两者至少要间隔1～2小时。

　　(5)与左旋多巴或其复方制剂合用，可加强左旋多巴的疗效，有精神病史的患者不宜合用。

　　(6)与氯丙嗪合用时，由于本品可减慢胃肠道蠕动，使氯丙嗪的吸收减少，血浓度降低。

甲磺酸苯扎托品片：(1)0.5mg;(2)1mg;(3)2mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5