PramipexoleHydrochloride

帕金森病或帕金森综合征，以及不宁腿综合征。

口服(1)帕金森病起始剂量为一次0.125mg,一日3次；第2周为一次0.25mg,一日3次；第3周为一次0.5mg,一日3次。如需进一步增量，可每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg,以达到满意疗效，一日最大剂量为4.5mg。

　　(2)不宁腿综合征0.125～0.25mg,睡前2小时口服。

(1)药效学    是一种非麦角类多巴胺受体激动药。普拉克索选择性激动D₂样受体，其中特别是D₂和D₃受体，对治疗帕金森病有较好疗效，其中对震颤有较好效果。此外它具有较强的抗抑郁作用。

　　(2)药动学    口服吸收迅速完全，口服生物利用度高于90%,达峰时间(t_max)为1～3小时，半衰期(t_1/2)为8～12小时，血浆蛋白结合率很低(小于20%),与食物同服不影响吸收程度，但降低其吸收速率。呈线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。总清除率约为500ml/min,肾脏清除率约为400ml/min,约90%的普拉克索以原形从肾脏(通过肾小管分泌)排泄。

常见的有：头晕、恶心、便秘、嗜睡(偶发白天突然睡眠发作)或失眠、健忘、乏力、幻觉、精神错乱、外周水肿等；不常见的有：性欲异常等。其中日剂量高于1.5mg时嗜睡的发生率增加，治疗初期增量过快时可能发生直立性低血压，与左旋多巴合用时最常见的不良反应是异动症。

(1)对普拉克索或制剂中任何其他成分过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)证据显示本品可改变乳汁的分泌或组成。如不能停药或改用其他药品，应监测乳儿的不良反应以及授乳是否足够。

　　(2)儿科患者使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)突然撤药、减量或改变治疗可导致高热或精神错乱。

　　(4)可引发冲动控制障碍，一旦出现，宜减量或停药。

　　(5)帕金森病患者使用本品，引发黑色素瘤的风险增加，宜加强监测。

　　(6)可导致直立性低血压，尤其是在增大剂量时。宜加强监测。

　　(7)在伴随严重心血管疾病的患者中应用本品需监测血压，尤其在治疗初期。

　　(8)本品为肾脏排泄，肾功能损害的患者服用本品时需减少剂量。

　　(9)联合应用左旋多巴出现异动症时应减少左旋多巴用量。

　　(10)有睡眠障碍的患者使用本品，白天活动时突然入睡的风险增加。

　　(11)应用本品治疗的过程中需谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和(或)突然睡眠发作的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。

　　(12)由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其他镇静类药物。应避免与抗精神病药物同时应用。

　　(13)有报道可能会引起纤维变性(腹膜后纤维化、肺浸润、胸膜积液、胸膜增厚)。

　　(14)使用本品出现幻觉的可能性随年龄增加。

可抑制肾小管主动分泌的药物或通过肾小管主动分泌而清除的药物(例如西咪替丁和金刚烷胺)可能与普拉克索发生药物相互作用，导致其中一种或两种药物的清除率降低。当同时应用时，应降低普拉克索的剂量。

盐酸普拉克素片：(1)0.125mg;(2)0.25mg;(3)1.0mg。

　　盐酸普拉克素缓释片：(1)0.375mg;(2)0.75mg;(3)1.5mg;(4)3.0mg;(5)4.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5