RopiniroleHydrochloride

帕金森病和帕金森综合征。

口服本品的起始剂量第1周2mg,一日1次；从第2周开始将剂量上调至4mg,一日1次。如果在4mg/d的剂量下不能有效改善症状，则可以逐增剂量，每次增加日剂量2mg,每次增加剂量的时间间隔为1周或更长，直至达到8mg/d。

　　如果在8mg/d的剂量下不能有效改善症状，可以继续增加剂量，每次增加日剂量2～4mg,每次增加剂量的时间间隔为2周或更长。每日最大剂量为24mg。

(1)药效学    罗匹尼罗是一种非麦角类多巴胺受体激动药，对D₂和D₃多巴胺受体亚型具有完全内在活性，与D₃受体亚型结合的亲和力高于D₂或D₄受体亚型。目前尚不清楚治疗帕金森病的确切作用机制，被认为是对纹状体突触后多巴胺D₂受体的激动作用。

　　(2)药动学    罗匹尼罗的绝对生物利用度是36%～57%,大约有50%发生首关效应。中位达峰时间(t_max)为6～10小时，与高脂肪餐同服，t_max延长3小时。血浆蛋白结合率为10%～40%。大部分经肝脏代谢，参与代谢的主要细胞色素P₄₅₀同工酶是CYP1A2。口服清除率是47L/h,消除半衰期(t_1/2)大约是6小时。主要代谢产物经尿液排泄。

常见的有：幻觉，意识模糊；异动症，嗜睡，头晕；低血压，体位性低血压；恶心，烧心，便秘；外周水肿；不常见的有：精神病性反应，冲动控制障碍等。

(1)对罗匹尼罗或任何辅料过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)日常活动期间入睡：开始治疗前，应告知患者可能发生困倦，尤其需询问患者是否存在可能增加相关风险的因素，如合并使用镇静药等。如果决定继续使用，应建议患者不要驾驶车辆，并避免其他有潜在危险的活动。

　　(2)晕厥：本品治疗帕金森病患者期间观察到晕厥反应，有时与心动过缓相关。严重心血管疾病患者应慎用本品。

　　(3)血压和心率变化：本品可导致体位性低血压，应告知患者，尤其在剂量递增期间。治疗合并心血管疾病的患者时，应考虑服用本品的患者可能会发生血压升高和/或心率变化。

　　(4)异动症：本品会导致使用左旋多巴治疗的患者发生异动症和/或加重已有的异动症。减少多巴胺药物剂量可减轻该不良反应。

　　(5)幻觉和重症精神障碍；本品与恩他卡朋和左旋多巴同时服用会增加幻觉风险。有恶化精神病的风险，故患有重症精神障碍的患者通常不使用。

　　(6)多巴胺能治疗报告的事件：在本品治疗结束时应逐步减少剂量，以预防撤药引起的高热和意识模糊。已收到可能为纤维化并发症的少数报告，包括胸腔积液、胸膜纤维化、间质性肺炎和心脏瓣膜病变，但目前证据不足以确立本品与纤维化并发症之间的因果关系。

　　(7)本品中含有乳糖。患有罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得使用。

　　(8)4mg片中含有偶氮着色剂日落黄(E110),可能造成过敏反应。

　　(9)哺乳期妇女用药：服药期间不应同时哺乳。

　　(10)儿童用药：尚未确立儿童患者用药的安全性和有效性。

(1)CYP1A2是本品代谢的主要酶。因此对于已接受本品的患者，当使用或停用已知能抑制CYP1A2的药品(环丙沙星、依诺沙星、西咪替丁或氟伏沙明等)时，可能需要调整本品的剂量。

　　(2)多巴胺受体拮抗药如精神安定药或甲氧氯普胺可降低本品的疗效。

盐酸罗匹尼罗缓释片：(1)2mg;(2)4mg;(3)8mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5