Rotigotine

帕金森病、帕金森综合征和不宁腿综合征。

贴患处本品每日使用一次，在每天大致同一时间使用。本品应在皮肤上保留24小时，然后在另一个部位更换一张新的贴片。

(1)药效学    是一种非麦角类多巴胺受体激动药，能通过激动活纹状体D₃、D₂和D₁受体而对帕金森病产生治疗作用。

　　(2)药动学    经皮肤给药后可被吸收，持续释放，1～2天后达到稳态浓度；每日用药一次，并在皮肤上保留24小时，可维持血药浓度于稳定水平。在1～24mg/24h剂量范围内，罗替高汀的血药浓度与剂量成正比。本贴片内约45%的活性成分在24小时内释放至皮肤。经皮给药后的绝对生物利用度约为37%。罗替高汀与血浆蛋白的体外结合率约为92%。在人体内的表观分布容积约为84l/kg。罗替高汀经N-脱烷基化作用以及直接和间接结合被广泛代谢。大约71%的罗替高汀剂量从尿液排泄，少部分(约23%)从粪便排泄。经皮给药后罗替高汀的清除率约为10l/min,总体消除半衰期为5～7小时。药代动力学特性显示双相消除，最初半衰期约为2～3小时。本贴片采用经皮给药方式，因此，食物和胃肠系统状况预计不会产生影响。

常见的有：恶心、呕吐、给药部位反应、嗜睡、头晕和头痛、幻觉、失眠、眩晕、口干、便秘等。不常见的有：睡眠发作，性欲亢进等。

对活性成分或者其他任何成分过敏的患者。

(1)磁共振成像或心脏复律：本品的背衬层含铝。如果患者需进行磁共振成像或心脏复律，应去除贴片，以免灼伤皮肤。

　　(2)直立性低血压和晕厥：罗替高汀临床试验中观察到直立性低血压和晕厥，但发生率与安慰剂治疗组的发生率相似。

　　(3)嗜睡和突发睡眠：罗替高汀能引起嗜睡和突发睡眠。

　　(4)冲动控制障碍：可引起此类症状。一旦出现应考虑减少剂量/逐渐终止治疗。

　　(5)神经阻滞剂恶性综合征：突然中断多巴胺能治疗可出现恶性综合征，建议逐渐降低治疗剂量。

罗替高汀贴片：(1)2mg/24h;(2)4mg/24h;(3)6mg/24h;(4)8mg/24h。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5