Entacapone

原发性帕金森病和帕金森综合征，作为苄丝肼左旋多巴或卡比多巴左旋多巴的佐剂。

口服有效剂量为一次100～200mg,每日次数依服用复方左旋多巴制剂的次数而定。

(1)药效学    本品是一种高效、选择性、可逆的外周儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制药，不易通过血-脑屏障。在外周可抑制左旋多巴转化为3-氧甲基多巴。单用无效，与左旋多巴合用可提高左旋多巴的生物利用度，剂量依赖性地提高左旋多巴的生物利用度和延长其半衰期，不影响峰浓度(C_max)及达峰时间(t_max),使血浆3-氧甲基多巴的AUC值下降46%。

　　(2)药动学    口服易吸收，健康人达峰时间(t_max)为0.4～0.9小时，吸收不受食物的影响。有首关代谢，生物利用度(F)约为35%。恩托卡朋具有与左旋多巴相似的药动学特性，两者可同时服用。本品的血浆蛋白结合率约98%,主要经肝脏与葡糖醛酸结合，主要以代谢产物从粪便排泄，10%～20%从尿中排泄。半衰期(t_1/2)约2小时。

耐受性好，不良反应短暂而轻微。最常见为多巴胺能异动症，其次为恶心、呕吐、眩晕、头痛、疲乏、食欲缺乏、上腹部不适、便秘等，可通过减少同用的左旋多巴剂量而得到控制，胃肠道反应可加用多潘立酮(吗丁啉)治疗。非多巴胺能不良反应中最常见的是腹泻。此外，部分患者尿液变成深黄色或橙色，这与恩托卡朋及其代谢产物本身黄色有关。严重的有：异动症、幻觉。

(1)对本品及其中任何成分过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

　　(2)儿科患者使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)可引起或加重异动症或横纹肌溶解症。

　　(4)应避免突然停药，以免产生不良反应。

　　(5)肝功能障碍者，应调整药物剂量。胆道阻塞者慎用。

(1)与肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴、阿扑吗啡、异他林或比托特罗等已知由COMT代谢的药物合用可引起高血压、心动过速和心律失常，应慎用。需要合用时，后者应减量。

　　(2)与地昔帕明、文拉法辛合用，对去甲肾上腺素代谢和清除的抑制作用增加，出现高血压、心动过速或心律失常的风险增加。

　　(3)与丙米嗪合用可引起疲乏、口干、恶心。

　　(4)与利奈唑胺、帕吉林、异卡波肼、苯乙肼、环苯丙胺等药品合用，COMT和MAO被抑制，儿茶酚胺代谢减少，应避免。

　　(5)本品与可干扰胆汁分泌、葡萄苷酸化或肠道β葡糖苷酸酶的药物(如丙磺舒、考来烯胺以及红霉素、氯霉素、氨苄西林、利福平等)合用，出现不良作用的风险增加。

　　(6)本品在胃内与铁剂形成络合物，两者服用至少需间隔2～3小时。

恩他卡朋片：200mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5