YansuanLiubili

TiaprideHydrochloride

本品为N-[2-（二乙氨基）乙基]-5-（甲磺酰基）-2-甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₅H₂₄N₂O₄S•HCl不得少于98.5%。

本品为白色针状结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在三氯甲烷中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为198～202℃。熔融时同时分解。

舞蹈症、投掷症、抽动秽语综合征、肌张力障碍，迟发性运动障碍。

(1)口服成人一日100～600mg,分次服，最大日剂量不超过800mg。根据年龄和症状，剂量应适当增减，

　　(2)静脉注射或肌内注射每24小时200～400mg,宜从小剂量开始，逐渐增量。

　　【儿科用法与用量】口服儿科主要用于抽动秽语综合征。①7～12岁儿童：低剂量起始，逐渐加量，平均一次50mg,一日1～3次。如病情需要，可在家长知情同意下，酌情增加剂量，但不超过一日300mg,分3次服用。②12～18岁儿童少年：低剂量起始，逐渐加量，渐增至一日300～600mg,分3次服用。待症状控制后2～3个月，酌减剂量，维持量一日150～300mg。

　　【儿科注意事项】能增强中枢抑制药的作用。

(1)药效学    硫必利对多巴胺受体，尤其是D₂受体具有选择性拮抗作用，其作用较氯丙嗪弱，对交感神经有轻度抑制作用，并有镇吐和镇痛作用。

　　(2)药动学    口服吸收迅速，达峰时间(t_max)为1小时，半衰期(t_1/2)为3～4小时(肌内注射为3小时)。本品主要以原形经肾排出。

较常见为嗜睡、溢乳、闭经、消化道反应、头晕、乏力、直立性低血压、Q-T间期延长、锥体外系反应等，个别患者可出现兴奋，一般减量或停药后可以消失。

(1)对本品过敏者。

　　(2)催乳素依赖性肿瘤。

对肝肾功能不全、癫痫、严重心血管疾病、造血功能不全或粒细胞减少、嗜铬细胞瘤等患者慎用，妊娠期妇女、婴儿慎用。

(1)与氟哌利多合用，对心脏的作用叠加，心脏毒性(Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的风险增加，为禁忌。

　　(2)与左醋美沙多合用，心脏毒性(Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的风险增加，为禁忌。

　　(3)与锂合用，可出现虚弱、脑损害和锥体外系症状增加，宜加强监测。

　　(4)可与镇静催眠药、抗抑郁药、抗癫痛药合用，但开始时应减少合并用药的剂量。

盐酸硫必利片：(1)50mg;(2)100mg。

　　盐酸硫必利注射液：2ml:100mg。

　　注射用盐酸硫必利：0.1g。

（1）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

　　（2）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品2.5g，加水50ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～6.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品2.5g，加水50ml溶解后，溶液应澄清；取上述溶液，依法检查（通则0901第二法），在450nm的波长处测定吸光度，不得过0.030。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取盐酸硫必利适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，取1ml，加过氧化氢试液1ml，水浴加热30分钟，放冷，用水稀释至10ml，摇匀。该溶液中含有杂质I。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂（PhenomenexlunaC8，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以每1000ml中含磷酸二氢钾6.8g与辛烷磺酸钠0.1g的溶液（用磷酸调节pH值至2.7）-甲醇-乙腈（80∶15∶5）为流动相；检测波长为240nm；流速为每分钟1.5ml；柱温为40℃；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，硫必利峰保留时间约为8.5分钟，杂质I（相对保留时间约为1.3）峰与硫必利峰之间的分离度应大于4.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%），小于对照溶液主峰面积0.5倍的色谱峰忽略不计。

　　N，N-二乙基乙二胺照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品约0.4g，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取N，N-二乙基乙二胺对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶G薄层板，以浓氨水-二氧六环-甲醇-二氯甲烷（2∶10∶14∶90）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开（大于12cm），晾干，喷以0.2%茚三酮丁醇溶液，100℃加热15分钟。

　　结果判定供试品溶液如显N，N-二乙基乙二胺的斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.1%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，再加入醋酐20ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.49mg的C₁₅H₂₄N₂O₄S·HCl。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

杂质Ⅰ

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5