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丁苯那嗪
Tetrabenazine
舞蹈症等运动障碍性疾病。
口服一日75mg,分3次服。
丁苯那嗪为儿茶酚胺和5-羟色胺神经递质的耗竭药。半衰期(t1/2)约为6.5小时。
(1)以嗜睡、失眠多见,其次为直立性低血压、锥体外系反应、静坐不能、虚荣、恶心、吞咽困难、上呼吸道感染等。
(2)严重的不良反应有Q-T间期延长、抑郁和神经阻滞药恶性综合征。
(1)对丁苯那嗪药品过敏者。
(2)有自杀企图者。
(3)未治疗或未充分治疗的抑郁症患者。
(4)有肝功能损害者。
(5)与利血平(或利血平停药不足20天)或与单胺氧化酶抑制药合用的患者。
(6)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
(1)丁苯那嗪能增加抑郁、自杀意念和自杀行为的风险。有自杀意念史或自杀企图史的患者使用本品,出现自杀行为的风险增加。处方时应作权衡,用药患者应受到严密监测。应充分告知患者的家属或护理人员。对于有抑郁史或是以往有自杀企图或意念的患者尤其需要严密监护,需慎用。
(2)使用本品如引发或加重抑郁,宜减量或给予抗抑郁治疗。
(3)心动过缓的患者,或低钾血症、低镁血症患者使用本品,出现尖端扭转型室性心动过速和(或)猝死的风险增加。
(4)先天性长Q-T间期综合征患者或有心律失常史的患者使用本品,出现Q-T间期延长的风险增加。
(5)日剂量大于50mg的患者,用药前须做CYP2D6的基因测试。
(6)CYP2D6慢代谢者,使用本品应减小剂量。
(7)可出现不可逆转的迟发性运动障碍或神经阻滞药恶性综合征,一旦出现,应立即停药。
(8)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。
(9)儿童使用的安全性和有效性尚不明确。
(1)与单胺氧化酶抑制药(MAOI)合用,单胺的代谢受抑,体内儿茶酚胺的水平上升,为禁忌。
(2)与奎尼丁、二氢奎尼丁、普鲁卡因胺、阿普林定、吡二丙胺、普罗帕酮、劳卡尼、恩卡尼、氟卡尼、阿义马林等Ⅰa类抗心律失常药,或胺碘酮、溴苄胺、乙酰卡尼、索他洛尔、多非利特、阿齐利特、伊布利特、司美利特等Ⅲ类抗心律失常药合用,Q-T间期延长的作用相加,出现心脏毒性(Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的风险增加,为禁忌。
(3)与司帕沙星、加替沙星、吉米沙星、莫西沙星、甲氟喹、喷他脒、普罗布考、三氧化二砷、阿司咪唑、西沙必利、特非那定、美沙酮、左醋美沙多、他克莫司、加压素、佐米曲坦、佐替平、舍吲哚、丁苯那嗪、舒托必利、螺旋霉素、替利霉素、磺胺甲唑、甲氧苄啶、氯喹、水合氯醛、恩氟烷、异氟烷、氟康唑、雷诺嗪、苄普地尔、伊拉地平、奥曲肽、昂丹司琼、多拉司琼、舒尼替尼、决奈达隆等其他已证实其药效学有延长Q-T间期的药物合用,Q-T间期延长的作用相加,可出现Q-T间期延长或尖端扭转型室性心动过速,为禁忌。
(4)与氯丙嗪、奥氮平、利培酮、氟哌啶醇等药物合用,体内多巴胺水平上升,Q-T间期延长的作用叠加,出现Q-T间期延长、神经阻滞药恶性综合征或锥体外系障碍的风险增加。
(5)与氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁等CYP2D6强抑制药合用,宜调整剂量。
丁苯那嗪片:25mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5