BalvfenPian

BaclofenTablets

本品含巴氯芬（C₁₀H₁₂ClNO₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色或着色片。

肌张力障碍。

口服小剂量开始，一日量5～10mg,分1～2次服。可逐增剂量，最大日剂量为80mg,分3～4次服。

(1)药效学    是γ氨基丁酸B(GABAB)受体激动药及P物质拮抗药。提高初级传入神经元的兴奋阈值，并减少突触前部位兴奋性氨基酸的释放。本品可抑制单突触和多突触传递，对缓解肌张力增高、减少伸肌和屈肌痉挛程度与频度有效。

　　(2)药动学    口服吸收快而完全，达峰时间(tmax)为0.5～1.5小时。血浆蛋白结合率约30%,可通过血-脑屏障，也可通过胎盘，进入胎儿血液循环，可从乳汁分泌。约15%在肝代谢，大部分以原形药物由肾排出，半衰期(t1/2)为3～4小时。摄入量的75%在72小时内排出。

本品可引起头痛、嗜睡、乏力、眩晕、恶心、呕吐、肌张力减弱，少见的不良反应有呼吸抑制、心功能下降、共济失调及精神错乱，偶有尿潴留。严重的反应有癫痫发作。

(1)对本品过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

(1)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。

　　(2)12岁以下儿童口服的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)自主反射障碍史、癫痫、脑卒中、严重精神障碍、肺或肾功能不全者慎用。

　　(4)有镇静作用，用药后驾车需注意。

　　(5)停药前应逐渐减量。

(1)与其他中枢抑制药或乙醇合用时，可增加镇静作用。

　　(2)与三环类抗抑郁药合用可加强本品作用，引起明显的肌张力过低。

　　(3)与降压药合用使降压作用加强，因此降压药的剂量应适当调整。

　　(4)帕金森病患者同时接受本品和卡比多巴左旋多巴治疗，有报道可引起精神错乱、幻想和激动不安。

巴氯芬片：10mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于巴氯芬40mg），置具塞试管中，精密加入溶剂10ml，超声使巴氯芬溶解，离心20分钟，取上清液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含巴氯芬20μg的溶液。

　　对照品溶液    取杂质I对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含80μg的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含巴氯芬2μg的溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见巴氯芬有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过巴氯芬标示量的2.0%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计（0.05%）。

　　含量均匀度    取本品1片，置具塞试管中，照含量测定项下的方法测定，其中对照品溶液浓度稀释成每1ml中含1mg的溶液，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取巴氯芬对照品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件    见含量测定项下。进样体积50μl。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液    取巴氯芬对照品约40mg，精密称定，置具塞试管中，精密加入溶剂10ml，超声使溶解。

　　溶剂、供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

中枢性肌肉松弛药

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5