Erqiuding’ersuan

DimercaptosuccinicAcid

本品为2，3-二巯基丁二酸。按干燥品计算，含C₄H₆O₄S₂不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；有类似蒜的特臭。

　　本品在甲醇或乙醇中微溶，在水或三氯甲烷中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为190～194℃，熔融时同时分解。

肝豆状核变性，铅、汞、砷、锑中毒，对铜有促排作用。本品用于治疗铅、汞、砷、锑、铜等金属中毒及肝豆状核变性。

(1)口服成人①一次0.5g,一日3次，连用3日停4日为1个疗程。②一日4.0g。4周为1个疗程。

　　(2)静脉注射1g溶于10%葡萄糖注射液40ml中缓慢静脉注射，一日1～2次，5～7日为1个疗程，可间断使用数个疗程。

(1)药效学    本品为含双巯基的金属整合剂，可以螯合铜离子形成解离度及毒性均低的硫醇化合物，从尿中排出。

　　(2)药动学    口服吸收快但不完全，吸收量为口服量的60%,达峰时间(t_max)为3小时，服药后24小时由尿中排出95%。静脉注射二巯丁二钠(sodiumdi-mercaptosuccinate,Na-DMS)后由血液消失快，4小时排出80%。表观分布容积小，主要分布于细胞外液。血浆蛋白结合率95%。Na-DMS以巯基与血浆中游离半胱氨酸结合成二硫化物，主要由尿中排出。

不明显，可有口臭、头痛、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、食欲缺乏、乏力、四肢酸痛、齿龈及皮下出血，少数有发热、皮疹、血清ALT升高等。严重的不良反应为中性粒细胞减少。

(1)对本品过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

(1)本品不能有效地减少对铅的暴露。

　　(2)肝脏疾病者慎用。

　　(3)肾功能损害者慎用。

　　(4)哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

　　(5)12个月以下儿科患者使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(6)Na-DMS粉剂溶解后立即使用，水溶性不稳定，不宜静脉滴注。正常溶液为无色或微红色，如呈土黄色或浑浊，则不可用。

二巯丁二酸胶囊：(1)50mg;(2)0.1g;(3)0.25g。

　　注射用二巯丁二酸钠：(1)0.5g;(2)1.0g。

（1）取本品约0.2g，加水2ml与碳酸氢钠试液适量使溶解并呈中性，加醋酸铅试液1ml，即生成淡黄色沉淀。

　　（2）取本品约0.2g，加水2ml与氢氧化钠试液适量使溶解并呈碱性，再滴加亚硝基铁氰化钠试液，即显紫红色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集14图）一致。

酸度    取本品1.0g，加水20ml制成混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为2.5～3.0。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.05g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加无水乙醇30ml使溶解，加稀硝酸2ml，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml，强力振摇，置水浴中加热2～3分钟，放冷，滤过，用水洗涤锥形瓶与沉淀至洗液无银离子反应，合并滤液与洗液，加硝酸2ml与硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于4.556mg的C₄H₆O₄S₂。

解毒药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5