MethysergideMaleate

预防严重的或反复发作的偏头痛。

口服起始剂量为一次1～2mg,一日2次；以后每3～4周增加1～2mg;一日4～8mg常有满意的效果。其预防作用常于服药后1～2日出现，停药后仍能维持1～2日。长期用药不宜超过6个月。应间断用药，每半年停药3周或更长时间。

(1)药效学    本品为强大的5-HT₂受体拮抗药，但其作用较短暂。此外，还有微弱的血管收缩作用和子宫收缩作用。

　　(2)药动学    口服吸收，达峰时间(t_max)为1小时，有明显首关代谢。血浆蛋白结合率为66%。在肝脏代谢，生成甲麦角新碱，代谢产物和原形药物从尿排泄。消除呈双相，第一和第二相的半衰期(t_1/2)分别为2.7小时和10小时。

本品长期、不间断地应用可出现腹膜后、胸膜或心瓣膜纤维化。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道反应和嗜睡、眩晕、失眠、共济失调、欣快、幻觉等神经系统反应，还可引起脸部潮红、体重增加、肢体感觉异常、肌肉痉挛性疼痛等。

　　严重不良反应有：动脉痉挛、心瓣膜病症、纤维变性增厚、心肌梗死、冠脉收缩、外周性缺血，肺纤维化，麦角中毒。

(1)对美西麦角或其药品中的成分，或其他麦角类药物过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为X级，该药禁忌用于妊娠期妇女或可能妊娠的妇女。

　　(3)肝、肾或肺损害。

　　(4)严重动脉硬化或严重高血压。

　　(5)冠心病或心脏瓣膜疾病。

　　(6)静脉炎或下肢蜂窝织炎。

　　(7)外周血管性疾病。

　　(8)结缔组织病或纤维变性。

　　(9)严重感染。

(1)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。

　　(2)儿科患者使用的安全性和有效性未建立。

　　(3)间歇服药可减少纤维化的危险性，避免长期、不间断(6个月以上)地服药。

　　(4)卟啉症患者和消化性溃疡患者慎用。

　　(5)停药时需在2～3周内逐渐减量，但出现纤维化或动脉痉挛症状时应立即停药。

(1)与阿莫曲坦、佐米曲坦、舒马曲坦、夫罗曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦等曲普坦类药物在24小时内合用，血管收缩作用相加，可延长血管痉挛的反应，属于禁忌。

　　(2)与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药(酮康唑、依曲康唑、氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑)、氟西汀、依发韦仑、利托那韦、阿扎那韦合用，本品由CYP3A4调节的代谢被抑制，急性麦角中毒(恶心、呕吐、血管痉挛缺血)的风险增加，属于禁忌。

马来酸美西麦角片：1mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5