SumatriptanSuccinate

成人有先兆或无先兆中、重度的偏头痛的急性发作和丛集性头痛。

口服一次50mg,用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。

　　如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服一次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。一次口服最大剂量100mg。24小时内的总剂量不得超过200mg。

(1)药效学    对血管5-HT_1D受体有选择性激动，对5-HT_1D/1B受体有激动作用，为5-HT_1A、5-HT_1F受体也有轻度激活作用，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，对三叉神经-颈复合体、二级神经元传导有抑制作用，其与偏头痛缓解作用有关。

　　(2)药动学    口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首关代谢绝对生物利用度约为15%。口服25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7～47ng/ml)和51ng/ml(28～100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期C_max无明显差异，发作期t_1/2为2.5小时，间歇期t_1/2为2.0小时。单剂量口服25～100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5小时。

　　血浆蛋白结合率较低(14%～21%)。表观分布容积为2.4L/kg。

　　消除半衰期(t_1/2)大约为2.5小时。口服¹⁴C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物——非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。

　　主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢，因此，该酶的抑制药可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

(1)主要不良反应①心脏：急性心肌梗死，致命性心律失常(如：心动过速，室颤，心跳骤停)。②脑血管：有增加脑出血、蛛网膜下隙出血、脑梗死和其他脑血管病事件发生的风险。③血压升高。④过敏反应。⑤其他血管痉挛反应，此外有些患者可发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血。

　　(2)其他不良反应发生率可达2%以上。其他发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和(或)呕吐，偏头痛，头痛，唾液分泌减少，头晕，嗜睡。

(1)不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外，其他症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括(但不仅限于):各种类型的心绞痛(如稳定型心绞痛中的Prinzmental病),所有类型的心肌梗死，静息性心肌缺血。脑血管病包括(但不仅限于):脑卒中和一过性的脑缺血发作。外周血管疾病包括(但不仅限于):肠道缺血性疾病。

　　(2)正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制药的患者禁用。

　　(3)不得用于偏瘫型偏头痛和椎基底动脉型偏头痛。

　　(4)24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物(如双氢麦角胺或二氢麦角新碱)的患者禁用。本品亦不得与其他5-HT₁激动药并用。

　　(5)严重肝功能损害的患者禁用。

　　(6)对舒马曲坦过敏者禁用。

　　(7)未经控制的高血压患者禁用。

　　(8)美国FDA妊娠期药物安全性分级为鼻腔给药、口服给药、肠道外给药C。

(1)对于存在冠心病风险因素的患者，首次使用须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。

　　(2)可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和Prinzmental型心绞痛后方可再次给药。

　　(3)服药后如果出现其他症状或体征提示动脉血流量下降，如肠缺血综合征或雷诺综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。

　　(4)对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，用药前须排除潜在的严重神经系统病变。对有偏头痛发作的患者，如果舒马普坦首剂使用无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。

　　(5)对于血压已得到有效控制的高血压患者亦应注意。

　　(6)存在影响该药吸收、代谢的病变如肝功能和肾功能有损害的患者；有癫痫病史或脑组织损害者应慎用。

　　(7)长期使用有使人类角膜上皮细胞产生浑浊和瑕疵等影响视力的可能性。

　　(8)由于本品在动物试验中发现可在乳汁中分泌，人类尚缺乏相关资料，故不推荐哺乳期妇女使用。

　　(9)由于老年患者更可能发生肝功能损害，并为冠心病的危险因素，且高血压发生率较高，因此，舒马普坦不推荐用于老年患者。

(1)含麦角胺的药物可能加剧血管痉挛反应。如果24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药(如双氢麦角胺或二氢麦角新碱)会延长这种反应，故应该避免。对于服用单胺氧化酶抑制药的患者，同时服用推荐剂量，其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。因此，两者禁止配伍使用。

　　(2)与选择性5-羟色胺摄取抑制剂(SSRIS)(如氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林)合用时偶尔会出现虚弱，反射亢进和共济失调，出现5-HT综合的危险。

琥珀酸舒马曲(普)坦片：(1)25mg;(2)100mg。

　　琥珀酸舒马曲(普)坦胶囊：50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5