Nikeshami

Nikethamide

本品为N，N-二乙基烟酰胺。含C₁₀H₁₄N₂O不得少于98.5%（g/g）。

本品为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭；有引湿性。

　　本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。

　　相对密度本品的相对密度（通则0601）在25℃时为1.058～1.066。

　　凝点本品的凝点（通则0613）为22～24℃。

　　折光率本品的折光率（通则0622）在25℃时为1.522～1.524。

中枢性呼吸功能不全、各种继发性的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾患伴有高碳酸血症。对肺心病引起的呼吸衰竭及阿片类药物中毒的解救有效，对巴比妥类中毒者效果较差。轻症或可显示疗效，重症常无效。

皮下、肌内或静脉注射常用量，成人一次0.25～0.5g;极量，一次1.25g。

　　【儿科用法与用量】皮下注射、肌内注射、静脉注射一次10～15mg/kg,必要时每30分钟可重复一次。

　　【儿科注意事项】大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥甚至昏迷。

(1)药效学    能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10分钟。

　　(2)药动学    口服及注射均易吸收，进入机体后迅速分布至全身各部位。在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺，经尿排出。

较大剂量可出现多汗、恶心、喷嚏、呛咳、面部潮红及全身瘙痒；血压升高、脉搏快，甚至心律失常；用量过大可出现惊厥发作。

尼可刹米注射液：(1)1.5ml:0.375g;(2)2ml:0.5g。

（1）取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

　　（2）取本品1滴，加水50ml，摇匀，分取2ml，加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml，摇匀，溶液渐显黄色。

　　（3）取本品2滴，加水1ml，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集135图）一致。

酸碱度    取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（通则0631），pH值应为6.5～7.8。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　氯化物    取本品5.0g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.0014%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（30:70）为流动相；检测波长为263nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按尼可刹米峰计算不低于2000，尼可刹米峰与其相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　易氧化物    取本品1.2g，加水5ml与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05ml，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。

　　水分    取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即摇匀观察，溶液应澄清。

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82mg的C₁₀H₁₄N₂O。

中枢兴奋药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5