NikeshamiZhusheye

NikethamideInjection

本品为尼可刹米的灭菌水溶液。含尼可刹米（C₁₀H₁₄N₂O）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

中枢性呼吸功能不全、各种继发性的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾患伴有高碳酸血症。对肺心病引起的呼吸衰竭及阿片类药物中毒的解救有效，对巴比妥类中毒者效果较差。轻症或可显示疗效，重症常无效。

皮下、肌内或静脉注射常用量，成人一次0.25～0.5g;极量，一次1.25g。

　　【儿科用法与用量】皮下注射、肌内注射、静脉注射一次10～15mg/kg,必要时每30分钟可重复一次。

　　【儿科注意事项】大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥甚至昏迷。

(1)药效学    能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10分钟。

　　(2)药动学    口服及注射均易吸收，进入机体后迅速分布至全身各部位。在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺，经尿排出。

较大剂量可出现多汗、恶心、喷嚏、呛咳、面部潮红及全身瘙痒；血压升高、脉搏快，甚至心律失常；用量过大可出现惊厥发作。

尼可刹米注射液：(1)1.5ml:0.375g;(2)2ml:0.5g。

（1）取本品5ml，加碳酸钠使饱和后，即析出油层（与烟酰胺注射液的区别），分取油层，照尼可刹米项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的反应。

　　（2）取本品适量（约相当于尼可刹米20mg），加二氯甲烷20ml，振摇提取，水浴蒸干二氯甲烷层，残渣经减压干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集135图）一致。

pH值应为5.5～7.8（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见尼可刹米有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg尼可刹米中含内毒素的量应小于0.12EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品2ml，置200ml量瓶中，用0.5%硫酸溶液分次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用0.5%硫酸溶液稀释至刻度，摇匀；精密量取适量，用0.5%硫酸溶液定量稀释制成每1ml中约含尼可刹米20μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液，在263nm的波长处测定吸光度，按C₁₀H₁₄N₂O的吸收系数（）为292计算。

中枢兴奋药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5