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DoxapramHydrochlorideInjection

本品为盐酸多沙普仑的灭菌水溶液。含盐酸多沙普仑（C₂₄H₃₀N₂O₂·HCl·H₂O）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色澄明液体。

①全身麻醉药所引起的呼吸抑制或暂停，其中肌松药的因素已除外，或自发呼吸虽存在但每分钟通气量不足；②药物逾量时所引起的轻度或中等度中枢神经抑制；③作为给氧后动脉血氧分压低的应急措施，应于2小时内解除诱因，不得迟延。

静脉注射成人(1)术后催醒0.5～1mg/kg,如需要，至少相隔5分钟后才能重复一次，总量不得超过2mg/kg。如需静脉滴注，用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至1mg/ml,静脉滴注开始5mg/min,获效后减至1～3mg/min,总用量最多4mg/kg。

　　(2)中枢抑制催醒1～2mg/kg,隔5分钟后按需可重复一次。维持量每1～2小时1～2mg/kg,直至获得效应，一日总量以3g为限。

(1)药效学    呼吸兴奋药，作用比尼可刹米强。小量时通过刺激颈动脉窦化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢而生效；大量时才直接兴奋延脑呼吸中枢，使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮质似无影响，在阻塞性肺疾病患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。静脉注射后20～40秒钟起效，1～2分钟效应最显著,作用仅持续5～12分钟。

　　(2)药动学    静脉注射后迅速分布到组织，在肝脏代谢，代谢产物及少量原形药物主要由随胆汁经粪便排泄，也可从尿排泄。

(1)常见的不良反应瘙痒、脸红、恶心、呕吐、腹泻。

　　(2)严重的不良反应胸痛、心律失常、溶血、呼吸困难、喘鸣、血栓性静脉炎。

　　(3)下列情况持续存在时应加注意：①精神错乱；②呛咳；③腹泻；④眩晕、畏光；⑤感觉奇热；⑥头痛；⑦恶心、呕吐等。

　　(4)逾量时征象①惊厥；②震颜；③反射亢进。

(1)对本品过敏者。

　　(2)严重高血压患者。

　　(3)颅脑损伤或脑血管意外患者。

　　(4)癫痫或惊厥性疾患者。

　　(5)心血管疾患者。

　　(6)机械通气障碍，如由于气道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌轻瘫、气胸等引起的呼吸功能不全患者。

(1)下列情况慎用①有急性支气管哮喘发作或发作史、肺栓塞、神经肌肉功能失常的呼吸衰竭、矽肺或肺纤维化呼吸受限等所致肺病变；②使用拟交感神经药或单胺氧化酶抑制药；③心动过速；④心律失常；⑤脑水肿；⑥甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤等代谢亢进状态。

　　(2)用药期间应注意①常规测血压、腱反射和脉搏，以防止用药逾量；②于给药前和给药后半小时测定动脉血气，及早发现气道堵塞以及高碳酸血症的患者，是否有二氧化碳蓄积或呼吸性酸中毒；③通气过度可降低PCO₂,导致脑血管收缩，降低脑血管循环。④如突然出现低血压或呼吸困难，应即停药。

　　(3)哺乳期妇女使用本品对乳儿可能有危害。

　　(4)与卟啉病急性发作有相关性，因此认为用于卟啉病患者不安全。

　　(5)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药B。

(1)本药能促使儿茶酚胺的释放增多，在吸入全麻情况下，心肌对儿茶酚胺异常敏感；与全麻药如氟烷、异氟烷、恩氟烷等同时应用，可能发生心律失常，因此这些全麻药至少停用10分钟后，才能使用本品。

　　(2)咖啡因、哌甲酯、匹莫林、肾上腺素受体激动药等都有或大或小的中枢兴奋作用，使用时应仔细观察紧张、激动、失眠甚至惊厥或(和)心律失常。

　　(3)单胺氧化酶抑制药(如丙卡巴肼)或拟交感药与本药并用，它们的升压作用相加，血压比任何一药独用时升得更高。

　　(4)术后肌松药的残余效应，可暂时使本药的中枢兴奋作用隐而不显。

盐酸多沙普仑注射液：5ml:100mg。

（1）取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸多沙普仑对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下方法，取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm、258nm与264nm的波长处有最大吸收，在244nm、254nm与262nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值应为3.5～5.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含盐酸多沙普仑1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液。

　　色谱条件与测定法见盐酸多沙普仑有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸多沙普仑中含内毒素的量应小于1.0EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸多沙普仑对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在258nm的波长处分别测定吸光度，计算。

中枢兴奋药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5