Modafinil

睡眠增多和发作性睡病。

口服100～200mg,早晨服用。

(1)药效学    为中枢α₁和β肾上腺素受体激动药。主要作用于下丘脑后部参与唤醒机制的儿茶酚胺能神经元。能够使动物保持觉醒状态，阻止其睡眠，但不引起过度兴奋或反跳性睡眠过度，故不干扰夜间睡眠，也不产生耐受性。

　　(2)药动学    口服易吸收，达峰时间(t_max)2～4小时，单次口服200mg,峰浓度(C_max)为4.1mg/L,AUC_0~∞为56.9mg·h/L。血浆蛋白结合率为60%。在肝脏代谢，生成失活代谢产物，代谢产物和少量原形药物(<10%)从尿排泄。t_1/2为12.2小时。莫达非尼是药物代谢酶CYP2C19的可逆抑制剂，所以当与苯二氮草类药物、苯妥英和普萘洛尔共同给药时，会增加其血药浓度。此外，对于具有CYP2D6缺陷的个体，当与三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，将会使这些药物的代谢减慢，血药浓度升高。莫达非尼长期给药也会中度诱导代谢酶CYP3A4,从而加速通过此酶代谢药物的消除，如甾体激素类避孕药、环孢素和茶碱。

(1)常见的不良反应皮疹，大剂量时可能出现头痛、恶心、鼻炎、腹泻、背痛、紧张、焦虑、失眠、头晕和呼吸困难。

　　(2)严重的不良反应高血压、StevensJohnson综合征、中毒性表皮坏死、血管性水肿、多器官过敏反应、药物过敏综合征、躁狂等。

(1)对阿莫非尼或莫达非尼，或药品中的任何成分过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。

　　(2)16岁以下儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)老年患者，本品的清除可能下降。

　　(4)严重肝功能损害患者，本品的清除可能下降，应减少剂量。

　　(5)左心室肥大史的患者或二尖瓣脱垂患者使用本品，出现心脏不良事件的风险增加。

　　(6)有抑郁、躁狂、精神病或自杀意念史的患者，出现精神不良作用的风险增加。

　　(7)用药宜从小剂量(每日50～100mg)开始，每4～5天增加50mg,直至最适剂量(每日100～400mg)。

　　(8)药物过量可致失眠、中枢神经系统症状，如坐立不安、定向障碍、意识错乱、兴奋、幻觉，消化系统可出现恶心、腹泻，心血管系统可出现心动过速、心动过缓、高血压、胸痛。本品无特效解毒剂，发生药物过量应采取支持治疗。

　　(9)使用本品期间避免服用酒精类饮品。

(1)同时或停药后1个月之内使用甾体类避孕药，避孕效果降低，宜改换避孕方法。

　　(2)本品可诱导CYP3A4调节的托伐(普)坦的代谢，导致后者的血药浓度下降，应避免合用。如必须合用，则宜增加后者的剂量。

莫达非尼胶囊：(1)20mg;(2)100mg;(3)200mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5