JitongkekejianChangrongpian

PentoxifyllineEnteric-coatedTablets

本品含己酮可可碱（C₁₃H₁₈N₄O₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为肠溶包衣片，除去包衣后，显白色。

①伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎；②缺血性脑卒中后脑循环改善。

口服一次100～400mg,一日3次。缓释片，一次400mg,一日1次。

(1)药效学    本品及其活性代谢产物可改善红细胞的变形能力、抑制血小板黏附和聚集，从而降低血黏度、改善微循环。用于治疗脑血管疾病和外周血管疾病，可增加缺血区的血供，改善组织的供氧。

　　(2)药动学    口服吸收快，达峰时间(tmax)<1小时。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不影响吸收率。有首关代谢，在肝脏迅速代谢生成多种代谢产物，其中有些代谢产物具有生物活性。几乎完全以代谢产物从尿中排出，极少量原形药物从尿中排出，可通过乳汁分泌。半衰期(t1/2)约0.4～0.8小时；代谢产物的t1/2约1～1.6小时。临床试验表明多次给药后未见蓄积作用。老年人及肝脏疾病者，本品的消除减慢。口服控释片后，tmax为2～4小时。

(1)常见的不良反应恶心、头晕、头痛、畏食、消化不良、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。

　　(2)较少见的不良反应水肿、低血压，焦虑、抑郁、精神错乱、抽搐，食欲缺乏、便秘、口干、口渴，味觉减退、唾液增多，皮疹，视物模糊、结膜炎、中央盲点扩大，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部淋巴结炎和体重改变等。

　　(3)偶见的不良反应心绞痛或胸痛，心律不齐，黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血和白血病等。

　　(4)过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

(1)对本品或甲基黄嘌呤过敏者。

　　(2)近期脑出血或视网膜出血患者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)使用本品有增加出血的风险。

　　(2)凝血缺陷者慎用。

　　(3)近期有手术者慎用。

　　(4)哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。

　　(5)儿科患者使用的安全性和有效性尚未建立。

(1)与抗血小板药或抗凝药合用时，凝血时间延长，出血危险性增加，故与华法林合用时应减少华法林的剂量。

　　(2)与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的作用及不良反应，因此必须调整二者的剂量。

　　(3)与β受体拮抗药、强心苷、利尿药及抗心律失常药合用时未见明显的药物相互作用，但可轻度加重血压下降，应予注意。

　　(4)糖尿病患者大剂量注射本品可增加口服降糖药、胰岛素的作用。

己酮可可碱肠溶片：0.1g。

取本品研细，称取适量（约相当于己酮可可碱50mg），加三氯甲烷10ml，振摇，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣照己酮可可碱项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于己酮可可碱0.1g），置100ml量瓶中，加水70ml，置温水浴中保温，振摇，使己酮可可碱溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含己酮可可碱10µg的溶液。

　　测定法取供试品溶液，在274nm的波长处测定吸光度，按C₁₃H₁₈N₄O₃的吸收系数（）为365计算。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5