Butylphthalide

轻、中度急性缺血性脑卒中。

口服一次0.2g,一日3～4次，10～12日为1个疗程。

(1)药效学    本品为人工合成的消旋体，可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮一氧化氮(NO)和前列环素(PGI₂)的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。

　　(2)药动学    口服吸收快，达峰时间(t_max)为0.88～1.25小时；健康男性单次口服100mg、200mg和400mg后，峰浓度(C_max)分别为(78.7±115.8)ng/nl、(204.7±149.0)ng/ml和(726.6±578.7)ng/ml;药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别(93.2±114.0)ng·h/ml,(323.8±201.0)ng·h/ml和(1314.2±965.7)ng·h/ml。食物影响本品的吸收，餐后给予本品使t_max,延迟、C_max降低、AUC减小，均有显著统计学差异(P<0.05)。半衰期(t_1/2)为7～12小时。

(1)少数可见氨基转移酶轻度升高，偶见恶心、腹部不适、精神症状(轻度幻觉),停药后可恢复正常。在Ⅱ、Ⅲ期临床试验中，与药物相关的不良反应有：ALT升高(11.7%)、AST升高(7.98%),轻度幻觉(0.26%)、消化道不适(1.1%)。

　　(2)本药用于妊娠或哺乳期妇女的安全性尚不明确。

(1)对本药过敏者及对芹菜过敏者(芹菜中含有的左旋芹菜甲素与本药的化学结构相同)。

　　(2)有严重的出血倾向者。

　　(3)肝、肾功能不全及有幻觉的精神症状者慎用。

丁苯酞软胶囊：0.1g。

　　苯酞氯化钠注射液：100ml:丁苯酞25mg与氟化0.9g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5