Vinpocetine

①用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等，加速神经功能恢复；②用于突发性耳聋、视盘炎、视网膜挫伤等，降低血液黏稠度、改善耳部和眼底血液循环；③用于改善骨折或外伤后组织水肿等。

静脉滴注20～30mg加入0.9%氯化钠注射液250～500ml或5%葡糖注射液250～500ml内，缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟),最大剂量每日1mg/kg。配好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后，推荐口服长春西汀片继续治疗。肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。

(1)药效学    长春西汀可以非竞争性抑制Ca²⁺钙调蛋白依赖的cGMP-PDE1,选择性扩张脑血管，增加心排血量的脑部供应百分比，降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力),因此长春西汀具有独特的“反向窃血作用”,即在给药过程中，它能促进受损(还没有坏死)的低灌注局部缺血区域的血液供应；长春西汀能缓解兴奋性氨基酸谷氨酸诱发的细胞毒作用，抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、谷氨酸受体NMDA和AMPA受体，并具有抗氧化、阻止自由基形成和脂质过氧化、增强腺苷的神经保护作用；长春西汀可抑制血小板和红细胞聚集并增加红细胞变形能力，降低血浆和全血黏度；长春西汀能增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与代谢，通过降低红细胞的氧亲和力，改善大脑的缺氧耐受力，加强葡萄糖透过血-脑屏障的运输，从而将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢途径。长春西汀可以增加脑中cGMP和cAMP水平，提高ATP的浓度和ATP/AMP比率，促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。

　　(2)药动学    静脉滴注后，长春西汀2分钟左右快速通过血-脑屏障，分布于丘脑、脑干、纹状体和皮质。长春西汀的人体蛋白结合率为66%,口服绝对生物利用度为7%,分布容积为(246.7±88.5)L,这表明药物与组织的结合力非常强。长春西汀的主要代谢产物是阿扑长春胺酸(AVA),在人体中占25%～30%。长春西汀的消除半衰期在人体内为(4.83±1.29)小时，标记底物的研究表明，该药物排泄到尿液和粪便中的比例为60%～40%。在大鼠和狗中，有可观数量的药物被排泄到胆汁中，但未观察到肝-肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄，其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。长春西汀的总血浆清除率为(66.7±17.9)L/h,由于尿液中未发现长春西汀药物原形，所以药物的肾清除可以忽略。由于长春西汀不会在体内蓄积的代谢特点，它能以常规剂量给予肝、肾功能不全的患者。特殊情况下药代特性的变化(如年龄，伴随其他疾病):因为长春西汀的长期治疗主要针对老年人，众所周知，药物通常在老年人中的药代动力学会发生改变(吸收减少，不同的分布和代谢，排泄减少),所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究，尤其是长期服药的研究。研究结果显示，长春西汀在老年人中的动力学和青年人没有差异，而且不会在体内蓄积。肝、肾功能异常时也可服用常规剂量，因为即使在这些患者中长春西汀也不会蓄积，故可以长期治疗。

(1)过敏有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏症状，若出现此症状应停药。

　　(2)精神神经系统可能会出现睡眠障碍(失眠，嗜睡)、头痛、眩晕、乏力和出汗，偶尔出现四肢的麻木感。

　　(3)消化道有时恶心、呕吐、胃灼热和口干，偶尔出现腹痛、腹泻、食欲缺乏等症状。

　　(4)循环系统主要是血压下降，潮红，静脉炎。有时可出现头晕等症状。偶尔出现ST段压低，Q-T间期延长、心动过速和期前收缩，与本品治疗的关系仍未确证。

　　(5)血液有时出现白细胞减少。

　　(6)肝脏有时可出现氨基转移酶升高，偶尔可出现碱性磷酸酶升高等。

　　(7)肾脏偶尔可出现血尿素氮升高。

(1)对本品中任何成分过敏者；颅内出血急性期；严重心脏缺血性疾病，严重心律失常者。

　　(2)儿童、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

(1)本品不可以肌内注射，未经稀释不可静脉使用。

　　(2)不可用含氨基酸的输液稀释。

　　(3)该注射剂与肝素不相容，故建议两者不要在同一注射器中混合，但可以同时进行抗凝治疗。

　　(4)如与抗心律失常药联用，或有颅内压升高，心律失常和Q-T间期延长综合征，应全面权衡应用本品的利益风险。对于Q-T间期延长综合征或伴随药物治疗引起的Q-T间期延长的患者，建议进行心电图监控。

　　(5)由于本注射剂中含有山梨醇(80mg/ml),糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平，对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。

　　(6)适应证人群主要为老年人。

　　(7)按一日1mg/kg给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验，故应予以避免。

(1)临床试验中当长春西汀与β受体拮抗药(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)、氯帕胺、格列本脲、地高辛、醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时，未观察到与这些药物之间的相互作用。

　　(2)长春西汀与甲基多巴联合用，偶见其降压作用轻微增强，所以合用时应检测血压。

　　(3)虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物相互作用，但仍建议联合用药时应注意观察。

长春西汀片：(1)5mg;(2)10mg。

长春西汀注射液：(1)2ml:10mg;(2)2ml:20mg(3)5mg:30mg。

　　注射用长春西汀：(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg;(4)30mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5