Everolimus

用于预防肾移植、心移植术后患者移植物排斥反应发作，用于靶向治疗药舒尼替尼或索拉非尼失败的晚期肾细胞癌治疗，涂依维莫司的洗脱支架用于减少冠状动脉支架置入术后再狭窄的发生。

(1)给药途径口服，建议与环孢素和糖皮质激素合并使用。

　　(2)用法预防肾移植L心移植术后患者移植物排斥反应发作，成人推荐用量为750pg,一日2次，口服，移植术后尽早服用；治疗肾细胞癌，推荐剂量为10mg,每日一次，若出现药物毒性，可减少为5mg,每日一次。

(1)药效学    与西罗莫司相似，依维莫司通过与细胞中的FK结合蛋白(FKBP)结合，抑制T淋巴细胞增殖以及抑制细胞因子的信号转导而发挥免疫抑制作用，与环孢素以及他克莫司之间有协同作用。亦可抑制血管内皮细胞增殖。

　　(2)药动学    口服依维莫司1～2小时后，达到血浆峰浓度。血浆蛋白结合率约为74%。主要在肝脏经CYP代谢，部分在胃肠道代谢；大部分代谢产物经粪便排出，少量经尿液排出。

(1)主要常见不良反应包括白细胞减少、血小板减少及贫血等，偶见溶血现象。

　　(2)其他常见不良反应有高脂血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、高血压、囊性淋巴管瘤、静脉血栓形成以及胃肠道不适，亦可发生肺炎、肝炎、黄疸、肾小管坏死、肾孟肾炎等；常见痤疮及浮肿；偶见皮疹及肌痛。

对本品及其衍生物或片剂中任何成分过敏的患者禁用。

(1)肝损伤患者依维莫司清除率明显降低。对于轻度至中度肝损伤患者，用药剂量应减少50%。

　　(2)使用本品时应进行血药浓度监测。

　　(3)使用本品时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。

(1)维拉帕米、环孢素可增加本品口服生物利用度。

　　(2)与诱导或抑制CYP3A4的药物合用可影响本品的血药浓度，酮康唑、氟康唑、咪康唑、红霉素、克拉霉素、地西泮、维拉帕米可增加本品血药浓度；苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷汀、卡马西平可降低本品的血药浓度。

　　(3)利福平可增加本品清除率，使其血药浓度降低。

依维莫司片：(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5