Jiaxiaozuo

Metronidazole

本品为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。按干燥品计算，含C₆H₉N₃O₃不得少于99.0%。

本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末；有微臭。

　　本品在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中极微溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为159~163℃。

　　吸收系数取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含13μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为365~389。

（1）用于牙周炎的辅助治疗。（2）用于急性牙周脓肿、急性冠周炎。

根据牙周袋的深度和范围，用牙科镊折取药棒置于牙周袋或窦道等病变处。一次1～2cm，每1～2日1次，共放置2～3次。

　　【儿科用法与用量】一次1ml加温水50ml稀释，一日3次含漱。【儿科注意事项】治疗厌氧菌感染。

对口腔内，尤其是牙周袋内的革兰阴性厌氧菌有很强的杀灭作用。局部制剂为细棒状，放入牙周袋后，局部药物浓度较高，龈下菌群中产黑色素拟杆菌群、牙密螺旋体、具核梭杆菌等明显减少或消失。但因不是缓释制剂，药物停留时间不长。

（1）放入深牙周袋当时可有轻度胀感。

　　（2）药物进入口内可有苦味。

作为牙周炎的辅助治疗，应在龈下刮治后再放本品，否则药物不易作用到细菌。急性脓肿及冠周炎也应先进行局部冲洗、排脓后再放本品。

甲硝唑片∶（1）0.1g;（2）0.2g; (3)0.25g。

　　甲硝唑凝胶剂（0.75%）∶（1）10mg∶75ml;（2）20mg150ml。

　　甲硝唑胶囊剂∶（1）0.2g;（2）0.4g。

　　甲硝唑注射液∶（1）10ml∶50mg;（2）20ml∶100mg;(3)250ml:0.5g;(4)100ml:0.5g;(5)250ml:1.25g;(6)10ml:0.25g。

　　甲硝唑葡萄糖注射液∶（1）100ml∶甲硝唑0.2g与葡萄糖5g;（2）250ml∶甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g;（3）100ml∶甲硝唑0.5g与葡萄糖5.0g。

　　甲硝唑氯化钠注射液∶（1）100ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠0.8g;（2）100ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠0.9g;（3）250ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠2.25g;（4）250ml∶甲硝唑1.25g与氯化钠2.0g。

　　注射用甲硝唑磷酸二钠∶0.915g。

（1）取本品约10mg，加氢氧化钠试液2ml微温，即得紫红色溶液；滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。

　　（2）取本品约0.1g，加硫酸溶液（3→100）4ml，应能溶解；加三硝基苯酚试液10ml，放置后即生成黄色沉淀。

　　（3）取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在277nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集112图）一致。

乙醇溶液的澄清度与颜色取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液取本品约100mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　对照品溶液取杂质Ⅰ对照品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20:80）为流动相；检测波长为315nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求对照溶液色谱图中，理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000，甲硝唑峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应大于2.0。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应不低于10。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍（0.1%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积（0.2%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.13g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.12mg的C₆H₉N₃O₃。

抗厌氧菌药、抗滴虫药。

遮光，密封保存。

杂质Ⅰ

　　2-甲基-5-硝基咪唑

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5