Erqiu Bingchun Zhusheye

Dimercaprol Injection

本品为二巯丙醇的灭菌油溶液。含二巯丙醇（C₃H₈OS₂）应为标示量的95.0%～105.0%。

　　本品加有适量的苯甲酸苄酯为助溶剂。

本品为无色至淡黄色的澄明油状液体。

本品主要用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅中毒性脑病。

肌内注射，按体重一次2～3 mg/kg,第1、第2日每4小时1次，第3日改为6小时1次，第4日后每12小时1次。疗程一般为10日。

(1)药效学  本品具有两个巯基(—SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物，两个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品。本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2:1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应，需要反复给药，一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与金属的结合能力比细胞酶的巯基强，可预防金属与细胞酶的巯基结合，并可以使已与金属络合的细胞酶复活而解毒，所以在金属中毒后应用越早越好，最好在接触金属后1～2小时内给药，4小时内有用，超过6小时再给本品，作用将减弱。因此本品对急性金属中毒有效；对慢性中毒，虽能增加尿中金属排泄量，但已被金属抑制的巯基酶的活性已不能恢复，临床症状常无明显好转。对其他金属的促排效果而言，其排铅不及依地酸钙钠，排铜不及青霉胺，对锑和铋无效。

　　(2)药动学 本品口服不吸收。肌内注射后30～60分钟血药浓度达高峰，维持2小时。动物研究表明，本品在肝脏和肾脏中的药物浓度最高。本品的消除半衰期很短，4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量迅速增多，其中约50%是由于注射本品的结果。尿中葡糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡糖醛酸苷形式由尿排出。

本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感、咽和胸部紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。剂量超过5mg/kg时出现心动过速、血压升高、抽搐和昏迷，暂时性Al.T和AST增高。持续应用可损伤毛细血管，引起血浆渗出，导致低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同，且可有发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现，30～60分钟后消失。

(1)对花生或花生制品过敏者禁用。

　　(2)严重高血压、心力衰竭和肾衰竭的患者禁用。

　　(3)严重肝功能障碍者禁用(砷引起的黄疸除外)。

　　(4)铁、硒、镉、银、铀中毒禁用。

　　(5)甲基汞和其他有机汞化合物中毒时禁用。

(1)老年人心脏和肾脏代偿功能减退，应慎用。

　　(2)对有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良的患者应慎用。

　　(3)应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应用时应定期检查血浆蛋白。

二巯丙醇注射液：2ml:0.2g。

取本品0.3ml，加水10ml，振摇，加醋酸铅试液数滴，即生成黄色沉淀。

酸度  取本品10ml，加水10ml，振摇2分钟，静置分层，取水层用中性滤纸滤过，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.5。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg二巯丙醇中含内毒素的量应小于1.0EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

用内容量移液管精密量取本品1ml，置锥形瓶中，用无水乙醇-三氯甲烷（3:1）10ml分数次洗涤移液管内壁，洗液并入锥形瓶中，加无水乙醇-三氯甲烷（3:1）40ml，摇匀，用碘滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显持续的微黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液（0.05mol/L）相当于6.211mg的C₃H₈OS₂。

解毒药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5