Erqiuding’erna

Sodium Dimercaptosuccinate

本品为2，3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。按干燥品计算，含C₄H₄Na₂O₄S₂不得少于95.0%。

本品为白色至微黄色粉末；有类似蒜的特臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。

本品用于治疗锑、汞、砷、铅、铜等金属中毒及肝豆状核变性。 

(1)成人常用量  本品1g,于临用时用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10 ml溶解，立即缓慢静脉注射，10～15分钟注射完毕。

　　(2)对急性重金属及急性锑中毒引起的心律失常患者  本品首次剂量为2g,用5%葡萄糖注射液20ml溶解后，立即静脉缓缓注射。以后每小时1g,共4～5次。

　　(3)亚急性金属中毒，每次1g,每日2～3次，共3~5日。

　　(4)慢性金属中毒，每日1g,共5～7日；或每日1g,连续3日，停药4日为一疗程，按病情可用2～4疗程。

　　【儿科用法与用量】  按体重20mg/kg。

(1)药效学  与二巯丙醇相似，在碳链上带有两个巯基(—SH),能与机体组织蛋白质和酶的巯基竞争结合金属离子，并能夺取已与酶结合的金属离子，从而保护和恢复酶的活性。本品与金属离子结合形成的复合物主要由尿排出。本品能提高体内金属尿排泄量，解毒效果较好，如在锑中毒时，其解毒作用是二巯丙醇的10倍，对汞、砷等中毒的解毒作用亦较好。

　　(2)药动学  雄性小鼠肌内注射用³⁵S标记的本品，血药浓度5分钟即达高峰，分布以肾为最高，依次为肺、肝、心、肠、脾等。尿中排泄以最初1小时最快，以后逐渐减少，粪便中亦有少量排泄。静脉给药本品血中半衰期仅4分钟。尿中排泄巯基在初始30分钟为40%,4小时约80%。应用本品治疗铅中毒患者时，最初8小时尿中铅含量占24小时尿铅总量的91.2%。

约有50%的患者在静脉注射本品过程中出现轻度头昏、头痛、四肢无力、口臭、恶心、腹痛等。少数患者有皮疹，皮疹呈红色丘疹，有瘙痒，以面部、颈部、前胸多见。其他不良反应有咽喉干燥、胸闷、食欲缺乏等。个别患者有血清ALT和AST暂时增高。不良反应大多与静脉注射速度有关，停用本品后可自行消失。

严重肝功能不全者禁用。

(1)本品应用过程中对血浆蛋白、红细胞、白细胞、血小板、血糖、钾、钠、氯化物、尿素氮、肌酐、尿酸、二氧化碳结合力、胆固醇、钙、磷、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、肌酐磷酸激酶、铜蓝蛋白以及心电图均无影响。少数患者应用本品后有短暂的血清ALT和AST暂时增高，因此对有肝脏疾病者应慎用。

　　(2)在应用本品前和用药过程中，应根据情况定期检查肝功能。

注射用二巯丁二钠：(1)0.5g;(2)1g。

（1）取本品约0.2g，加水2ml溶解后，加氢氧化钠试液使成碱性，再滴加亚硝基铁氰化钠试液，即显紫红色。

　　（2）取本品约0.2g，加水2ml溶解后，加醋酸铅试液1ml，即生成淡黄色沉淀。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1281图）一致。

　　（4）本品显钠盐的鉴别反应（通则0301）。

酸碱度  取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为6.0～7.5。

　　溶液的颜色  取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应无色；如显色，与棕红色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　干燥失重  取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量应为18.0%～24.0%（通则0831）。

　　无菌  取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

取干燥至恒重的本品约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加水30ml溶解后，加稀醋酸2ml，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）50ml，强力振摇，置水浴中加热2～3分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，置具塞锥形瓶中，加硝酸2ml与硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.656mg的C₄H₄Na₂O₄S₂。

解毒药。

严封，在凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5