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Pralidoxime Iodide Injection

本品为碘解磷定的灭菌水溶液。含碘解磷定（C₇H₉IN₂O）应为标示量的90.0%～105.0%。

　　本品中可加5%的葡萄糖作稳定剂。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

治疗有机磷毒物中毒。单独应用疗交差，应与抗胆碱药物联合应用。

静脉注射  成人  (1)轻度中毒：0.4～0.8g缓慢静脉注射，必要时1小时后重复一次。

　　(2)中度中毒：首次0.8～1.6g缓慢静脉注射，以后每1小时重复0.4～0.8g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。

　　(3)重度中毒：首次1.6～2.4g缓慢静脉注射，以后每1小时重复0.8～1.6g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。

　　【儿科用法与用量】  用法与成人相同。①轻度中毒按体重15mg/kg。②中度中毒按体重20～30 mg/kg。③重度中毒按体重30mg/kg。

(1)药效学  有机磷化合物进入机体后与体内的胆碱酯酶结合形成磷酰化酶，使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内神经递质乙酰胆碱蓄积，出班一系列中毒症状。碘解磷定等吡啶醛肟类重活化剂都含有季铵基和肟基两个不同的功能基团。季铵基是一个阳离子基团，能通过静电引力与磷酰化酶中的阴离子部位更牢固地结合，促使药物靠近磷酰化酶，也使药物的肟基与磷酰化酶的磷酰基接近。肟基和磷酰化酶的磷原子亲和力较强，结合形成肟类-磷酰化酶复合物。最后，肟基与磷酰基结合而成磷酰肟从磷酰化酶上脱落下来，使胆碱酯酶游离出来，恢复水解乙酰胆碱的活性，从根本上解除有机磷化合物的毒性作用。

　　(2)药动学  本品口服吸收不规则，水中溶解度5%,只能用作静脉注射。血中半衰期54分钟，静脉注射后24小时内完全经肾排出。

(1)注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快，严重时有乏力、头痛、眩晕、视物模糊、复视、动作不协调等。

　　(2)有时可引起咽痛和腮腺肿大等碘反应。

　　(3)大剂量或注射速度过快时可引起血压波动、呼吸抑制等。

　　(4)局部刺激性较强，注射时漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。

对碘过敏的患者禁用。

(1)本品的特点  ①只对中毒时间不长的患者疗效较好，因为此时形成不久的磷酰化酶尚可以被重活化。如果经过一定时间，磷酰化酶已脱烷基(老化),酶将不再能被重活化，其活性也将难于恢复。故应用肟类重活化剂治疗有机磷化合物中毒时，用药越早越好。不同有机磷化合物中毒时酶“老化”的时间不同。②对不同的有机磷化合物中毒作用不同。一般认为对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、美曲膦酯的效果较差，对索曼无效，对乐果、氧化乐果尚有争议。③不同的重活化药重活化作用强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同。④给药后虽能迅速消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈碱样症状及其他烟碱样症状，故对中、重度有机磷中毒患者，必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化药都是季铵盐，脂溶性差，不易透过血-脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒酶没有明显的重活化作用，故对中毒的中枢症状无明显效果。⑥口服吸收很差且不规则，一般通过静脉注射给药。

　　(2)根据病情掌握剂量及间隔时间，用药过程中密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性，以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于有机磷可在下消化道吸收及排泄较慢，因此这类患者应用本品至少要维持48～72小时。停药指征以烟碱样症状(肌颤、肌无力)消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%～60%以上。

　　(3)对碘过敏者禁用本品，改用氯解磷定。

　　(4)本品在碱性溶液中容易水解，不能与碱性药物配伍使用。

　　(5)老年中毒患者应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

　　(6)因生物半衰期短，给药途径以静脉注射为好，不宜静脉滴注，特别是首次给药忌用静脉滴注。

胆碱酯酶复能药可恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的能力，直接减少乙酰胆碱的积聚，且对N₂受体(骨骼肌神经-肌肉接头)有拮抗作用，可治疗肌颤、肌无力，而抗胆碱药(如阿托品)直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用，联合应用时要适当减少阿托品的用量。

碘解磷定注射液：20ml:0.5g。

取本品10ml，加水稀释至25ml后，照碘解磷定项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

pH值  应为3.5～5.0（通则0631）。

　　游离碘  取本品4ml，加淀粉指示液0.5ml，不得显蓝色或紫色。

　　分解产物  避光操作。取含量测定项下的溶液，在1小时内，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在294nm与262nm的波长处分别测定吸光度，其比值应不小于3.1。

　　热原  取本品，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg注射2ml，应符合规定。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。避光操作。

　　供试品溶液  精密量取本品5ml，置250ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一250ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀。

　　测定法  取供试品溶液，1小时内在294nm的波长处测定吸光度，按C₇H₉IN₂O的吸收系数（）为479计算。

解毒药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5