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盐酸戊乙奎醚
Penehyclidine Hydrochloride
治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差,应与酶重活化剂联合应用。
肌内注射 成人 首次用量轻度中毒1~2mg、中度中毒2~4mg、重度中毒4~6mg,并分别伍用氯解磷定250~750 mg、750~1500 mg、1500~2500mg。重复用药剂量为1~2mg。
【儿科用法与用量】 参照成人用量,但儿童对本药较敏感,应当慎用,特别是伴有高热的患者更应当慎重。
(1)药效学 盐酸戊乙奎醚是一种新型的抗胆碱药,其药理作用与阿托品相似,但本品既有较强的中枢抗M和抗N作用,也有较强的外周抗M作用,且选择性作用于M₁和M₃受体亚型,对M₂受体亚型无明显作用,半衰期较长。因此其抗胆碱作用比阿托品强,作用持续时间长,用药量和次数比阿托品少,药物不良反应比阿托品少或发生率低,特别适用于毒理作用持续较长或中毒胆碱酯酶易老化的有机磷农药中毒。
(2)药动学 本品肌内注射后吸收很快,20~30分钟达到峰值,1小时后血药浓度缓慢下降,24小时降至峰值的1.3/10。24小时总排泄率为给药量的94.17%,主要以无药理活性的代谢产物经尿排出,其次是胆汁,粪便排出最少。本品的临床药代动力学参数为:分布相半衰期(0.403±0.314)小时,清除相半衰期(10.345±1.216)小时,峰浓度(13.203±2.113)μg/L,达峰时间(0.561±0.172)小时,曲线下面积(133.162±14.753)μg·h/L,清除率(6.289±0.679)L/h。
与阿托品相同,但口干、皮肤干燥和中枢神经系统症状比阿托品明显,持续时间较长。如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。
青光眼患者禁用。
(1)本品对心脏M₂受体无明显作用,故对心率无明显影响。
(2)用本品治疗有机磷毒物中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。
(3)心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。
(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。
(5)本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。
与阿托品相同。与其他抗胆碱药伍用有协同作用,应酌情减量。
盐酸戊乙奎醚注射液:(1)1ml:0.5 mg;(2)1ml:1mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5