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ChlorpromazineHydrochlorideTablets

本品含盐酸氯丙嗪（C₁₇H₁₉ClN₂S·HCl）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为二甲胺族吩噻嗪类药物，是最早用于临床的抗精神病药，为抗精神病药的经典药物。

本品为糖衣片，除去包衣后显白色。

①精神分裂症、躁狂症及其他精神病性障碍;②各种原因的呕吐及治疗顽固性呃逆。

（1）精神分裂症 口服成人治疗剂量，一日200～600mg，分次服用。依治疗所需和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱患者应从小剂量开始，以后根据耐受情况缓慢增加药量。

　　（2）呕吐 口服 成人一次12.5～25mg，一日2～3次。如不能控制，可肌内注射，一次25mg。

（1）药效学  氯丙嗪可拮抗脑内多巴胺受体，此外尚可拮抗α受体和M受体。该药阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质神经通路的多巴胺受体与其抗精神病作用有关;阻断延髓化学催吐感受器的多巴胺受体与其止吐作用有关;拮抗结节-漏斗通路的多巴胺受体与其影响内分泌功能有关;阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体与其锥体外系反应有关。又由于可抑制脑干网状结构的上行激活系统而产生镇静作用，拮抗外周α受体和M受体与其直立性低血压、口干、便秘等不良反应有关。

　　（2）药动学  口服易吸收，与食物和碱性药同服时吸收明显减少。单次口服达峰时间（t_max）为2～4小时。血浆蛋白结合率约96%。亲脂性高，易通过血-脑屏障及胎盘，可进入乳汁。分布广，以脑、肝等器官浓度较高，脑中药物浓度是血药浓度的数倍。主要在肝脏由细胞色素氧化酶（CYP酶）催化进行氧化或结合代谢，代谢产物有160种以上，其中7-羟氯丙嗪等有生物活性。代谢产物主要从尿排泄，少量从粪便排泄。单次服药半衰期（t_1/2）约17小时;恒量、恒定间隔时间多次服药，5～10日血药浓度达稳态水平（Css），此时半衰期（t_1/2）约30小时。有效血浓度为500～700ng/ml。

（1）神经系统锥体外系反应，如急性肌张力障碍、帕金森综合征（震颤、齿轮样强直、动作迟缓）、静坐不能、迟发性运动障碍等。并可引起过度镇静、乏力、头晕等。个别患者可诱发癫痫。

　　（2）心血管系统直立性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变（可逆性非特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长）。偶见阿-斯综合征、猝死。

　　（3）消化系统黄疸、肝功能异常，如一过性ALT和AST升高。

　　（4）内分泌系统泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。

　　（5）血液系统白细胞减少及中性粒细胞减少至缺乏。

　　（6）抗胆碱作用外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等，偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱作用表现为谵妄、意识障碍，出汗、震颤和认知功能障碍等。

　　（7）神经阻滞药恶性综合征（NeurolepticMalignantSyndrome）表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状（大汗、心动过速、血压不稳等）。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高和血铁、镁、钙降低等。

　　（8）其他少数患者可发生皮疹、光敏反应、畸胎等，乳儿可发生过度镇静。长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。

（1）严重心脏、肝脏、肾脏疾病以及昏迷患者禁用。

　　（2）对吩噻嗪类过敏者禁用。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）患有心血管疾病（心力衰竭、心肌梗死以及传导异常）患者慎用。

　　（2）出现迟发性运动障碍患者应停用药物。

　　（3）药物过敏或出现恶性综合征时应停用药物。

　　（4）用药后出现体位性低血压应卧床，血药过低时可使用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。

　　（5）肝肾功能不全者应减量。

　　（6）下列情况应慎用∶①骨髓功能抑制;②肝、肾功能损伤;③脑血管疾病;④青光眼;⑤前列腺肥大;⑥严重呼吸系统疾病;⑦帕金森综合征;⑧癫痫。

　　（7）用药期间应注意检查∶①白细胞计数及分类;②肝功能;③心电图;④长期使用时眼科检查。

　　（8）用药期间不宜驾驶车辆、操控机械或高空作业。

（1）与乙醇或其他中枢神经抑制药（如全麻药、催眠药、抗焦虑药和镇痛药等）并用时。中枢抑制作用可彼此增强，用量应减小。

　　（2）与右苯丙胺并用时，由于本品具有a受体拮抗作用，前者的效应可减弱。

　　（3）与抗酸药或止泻药并用，可抑制口服本品的吸收。

　　（4）与抗惊厥药并用。本品并不能使抗惊厥药增效。临床研究表明本品可降低惊厥发作的阈值。

　　（5）与抗胆碱药或其他有抗胆碱作用的药物（如三环类抗抑郁药等）并用时，抗胆碱作用相互加强。

　　（6）与肾上腺素并用时，由于本品拮抗a受体，仅显示肾上腺素激动β受体的效应，从而导致明显的低血压和心动过速。

　　（7）与胍乙啶并用时，本品可抵消其的降压效应。

（8）与左旋多巴并用时，本品可对抗其抗帕金森病作用。

　　（9）与可延长Q-T间期的药物（如抗心律失常药、某些非镇静类抗组胺药和西沙必利等）并用时，增加心律失常的危险。

盐酸氯丙嗪片∶（1）12.5mg;（2）25mg;(3)50mg。

取本品，除去包衣，研细，称取细粉适量（约相当于盐酸氯丙嗪50mg），加水5ml，振摇使盐酸氯丙嗪溶解，滤过；滤液照盐酸氯丙嗪项下的鉴别（1）、（4）项试验，显相同的反应。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液取本品细粉适量（约相当于盐酸氯丙嗪20mg），置50ml量瓶中，加流动相使盐酸氯丙嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸氯丙嗪2μg的溶液。

　　色谱条件与测定法见盐酸氯丙嗪有关物质项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。避光操作。

　　溶出条件以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　测定法取溶出液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中含盐酸氯丙嗪5μg的溶液，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在254nm的波长处测定吸光度，按C17H19ClN2S・HCl的吸收系数（）为915计算每片的溶出量。

　　限度标示量的70%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。避光操作。

　　供试品溶液取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸氯丙嗪10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）70ml，振摇使盐酸氯丙嗪溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀。

　　测定法取供试品溶液，在254nm的波长处测定吸光度，按C₁₇H₁₉ClN₂S・HCl的吸收系数（）为915计算。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5