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PerphenazineTablets

本品含奋乃静（C₂₁H₂₆C1N₃OS）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①用于精神分裂症及其他精神病性障碍;②器质性精神病、老年精神障碍以及儿童攻击行为障碍;③各种原因的呕吐及治疗顽固性呃逆。

（1）精神分裂症   口服  成人住院患者治疗量，一日20～50mg，分2～4次服，或根据需要和耐受情况调整用量。门诊患者开始时可缓慢加药，逐步增至治疗量。

　　（2）呕吐或焦虑  口服  成人，一次2～4mg，一日2～3次。

（1）药效学 药理作用类似氯丙嗪，镇静作用较弱。

　　（2）药动学 口服易吸收，有首关代谢，生物利用度（F）约60%～80%，达峰时间（t_max）为1～3小时;分布广，易通过胎盘屏障;在肝脏广泛代谢，主要以代谢产物从尿排泄，半衰期（t_1/2）约9～12小时。

（1）神经系统 锥体外系反应，如急性肌张力障碍、帕金森综合征（震颤、齿轮样强直、动作迟缓）、静坐不能、迟发性运动障碍等。并可引起过度镇静、乏力、头晕等。个别患者可诱发癫痫。

　　（2）心血管系统 直立性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变（可逆性非特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长）。偶见阿-斯综合征、猝死。

　　（3）消化系统 黄疸、肝功能异常，如一过性ALT和AST升高。

　　（4）内分泌系统 泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。

　　（5）血液系统 白细胞减少及中性粒细胞减少至缺乏。

　　（6）抗胆碱作用 外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等，偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱作用表现为谵妄、意识障碍，出汗、震颤和认知功能障碍等。

　　（7）神经阻滞药恶性综合征（NeurolepticMalignantSyndrome） 表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状（大汗、心动过速、血压不稳等）。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高和血铁、镁、钙降低等。

　　（8）其他 少数患者可发生皮疹、光敏反应、畸胎等，乳儿可发生过度镇静。长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。

（1）基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、青光眼、昏迷及对本品和对吩噻嗪类过敏者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）患有心血管疾病（心力衰竭、心肌梗死以及传导异常）患者慎用。

　　（2）出现迟发性运动障碍患者应停用药物。

　　（3）药物过敏或出现恶性综合征时应停用药物并相应处理。

　　（4）肝肾功能不全者应减量。

　　（5）癫痫患者慎用。

　　（6）用药期间应注意检查肝功能和白细胞计数。

　　（7）用药期间不易驾驶车辆、操控机械或高空作业。

　　（8））12岁以下儿童用量尚未确定，缺少相关用药资料。

盐酸奋乃静片∶（1）2mg;（2）4mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于奋乃静5mg），加三氯甲烷2ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣照奋乃静项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在255nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液取含量测定项下的细粉适量（约相当于奋乃静10mg），置10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使奋乃静溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液（必要时滤过）。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见奋乃静有关物质项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度避光操作。取本品1片，除去包衣后，置乳钵中，加水5滴，湿润后，研细，加溶剂（取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）适量，研磨均匀，用溶剂定量转移至50ml（2mg规格）或100ml（4mg规格）量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处分别测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。避光操作。

　　溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时（糖衣片）或30分钟时（薄膜衣片）取样。

　　供试品溶液取溶出液10ml，滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取奋乃静对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇1ml溶解后，用溶岀介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含2μg（2mg规格）或4μg（4mg规格）的溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在254nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。避光操作。

　　溶剂取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀。

　　供试品溶液取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，取适量（约相当于奋乃静10mg），精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂约70ml，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取奋乃静对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照品溶液，在255nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5