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锝[99mTc]奥曲肽
[99mTc-EDDA-HYNIC-D-Phe1,Tyr3]-Octreotide(99mTc-EDDA/HYNIC-TOC)
用于神经内分泌肿瘤,如嗜铬细胞瘤或副神经节瘤、垂体瘤、胰岛素瘤、内分泌胰腺癌、小细胞肺癌、类癌、神经母细胞瘤及表达生长抑素受体的非神经内分泌肿瘤,如导致骨软化症的间质肿瘤、甲状旁腺肿瘤、淋巴瘤等肿瘤的阳性显像。
静脉注射 成人 298~444 MBq(8~12 mCi)。
D-Phe1,Tyr3-奥曲肽(D-Phe1,Tyr3-Octreotide,TOC)为生长激素抑制素(somatostation,SS)的类似物,在神经内分泌肿瘤细胞膜上广泛存在生长抑素受体(somato station receptor,SSR),这种受体有5种亚型(SSR1~5)。在SSR的5种亚型中,TOC对SSR2和SSR5有高度的亲和力,对SSR3有中度亲和力,对SSR1和SSR4没有亲和力。通过配体-受体结合,锝[99mTc]奥曲肽可用于表达SSR2、SSR5和SSR3受体的神经内分泌肿瘤和部分非神经内分泌肿瘤的阳性显像。
静脉注射99mTcEDDA/HYNIC-TOC(简称99mTc-HYNIC-TOC)后体内血中放射性迅速降低;双肾放射性分布较高,肝、脾摄取较高,泌尿系统排泄快,注射后2小时和4小时肌肉和血本底下降至较低水平,肠道排泄不明显,脑垂体影像清晰可见,注射后1小时肿瘤部位即可显影,随时间的延长,肿瘤部位放射性摄取逐渐增加,本底放射性逐渐降低,肿瘤与非肿瘤部位的对比度加大,显像清晰易辨,注射后4小时肿瘤浓聚最高,显像效果最佳。
人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-20。
表22-20 人体内各有关组织辐射吸收剂量(均值±SD) | |||
器官 | mGy/MBq | 器官 | mGy/MBq |
双肾 | (2.88±0.49)×10-2 | 红骨髓 | (1.43±0.24)×10-3 |
肝 | (7.45±1.34)×10-3 | 肌肉 | (1.14±0.17)×10-3 |
脾 | (3.25±0.45)×10-2 | 卵巢 (女性) | (2.42±0.36)×10-3 |
肠 | (1.05±0.22)×10-2 | 睾丸 (男性) | (4.26±0.68)×10-4 |
肺 | (1.67±0.15)×10-3 | ||
注:吸收剂量当量:(6.0±0.8)×10-3(mSv/MBq)。 |
妊娠期妇女禁用。
对奥曲肽过敏者禁用,肾、胰腺功能异常者慎用。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5