Juyuansuan Jia［⁶⁷Ga］Zhusheye

Gallium［⁶⁷Ga］Citrate Injection

本品为枸椽酸镓[⁶⁷Ga］的灭菌溶液（无载体）。含镓［⁶⁷Ga］的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色澄明液体。

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

静脉注射，成人常用量为74～185MBq(2～5mCi)。

(1)药效学  正常人体内⁶⁷Ga可聚集在肝、脾、肾等组织，此外可浓集于增殖活跃的淋巴系统肿瘤和其他软组织肿瘤组织内。经放疗、化疗后肿瘤组织浓集减少或停止，可借以判断治疗效果。

　　(2)药动学  无载体⁶⁷Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的载铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。然后，⁶⁷Ga聚集在活细胞的溶菌体样的胞浆结构内，但其摄取机制尚不清楚，有人使用超离心技术，观察到⁶⁷Ga与一种特殊的微粒亚细胞的结合比溶菌体更多。⁶⁷Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为7小时，缓慢清除部分的t_1/2为6.5天，有效半衰期为53～74小时，生物半衰期为2～3周。⁶⁷Ga静脉注射后一天，自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄，约10%～15%。注入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在骨骼包括骨髓(24%)、肝(6%);肾(2%)、脾(1%)。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期乳腺对⁶⁷Ga的摄取量比非哺乳期高4倍。注射后服泻药可使结肠内的⁶⁷Ga排出，这样可以避免或减少肠道内⁶⁷Ga对显像的干扰，同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚，使⁶⁷Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。

　　肿瘤组织能浓聚⁶⁷Ga的原理尚不十分清楚，有人用电子显微镜观察发现它主要浓聚在细胞浆中的溶菌体内。⁶⁷Ga浓集在肿瘤细胞内的程度与细胞的活性有关，增殖活跃的肿瘤细胞浓集多，坏死的癌组织浓集少，纤维化的组织呈中等程度浓集。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-22。

妊娠期妇女禁用。

(1)⁶⁷Ga显像可以影响抗DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。

　　(2)下列因素对本品的分布有影响  ①化学治疗及血液透析影响骨吸收；②铁缺乏症影响肝摄取；③溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；④移植肾排斥影响肾脏摄取；⑤假膜性结肠炎影响结肠摄取；⑥外科病变、放射治疗影响软组织摄取。

(1)当使用较大剂量的皮质甾醇类治疗时，中枢神经系统肿瘤的摄⁶⁷Ga率可以降低。

　　(2)下列药物对本品的分布有影响  ①硝酸镓影响骨吸收；②苯巴比妥、右旋糖酐铁影响肝摄取；③硫代二苯胺影响乳腺摄取；④淋巴管造影剂影响淋巴摄取；⑤顺铂、博来霉素、长春碱、阿霉素影响肾脏摄取；⑥顺铂、博来霉素、长春碱、阿霉素影响胃脏摄取；⑦克林霉素影响结肠摄取；⑧长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5～7个月以后恶性肿瘤可较多放射性滞留。

枸橼酸镓[⁶⁷Ga]注射液：(1)185MBq;(2)370 MBq;(3)740 MBq。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.093MeV、0.185MeV和0.300MeV；或照半衰期测定法（通则1401）测定，本品的半衰期应符合规定（74.4～82.2小时）。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，R_f值约为0.9处有放射性主峰。

pH值应为6.0~7.5（通则1401）。

　　细菌内毒素   取本品，以内毒素检查用水至少稀释100倍后，依法检查（通则1143），本品每1ml中含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

取本品适量，以醋酸钠-冰醋酸混合溶液（取醋酸钠1.36g与冰醋酸0.58ml，用水100ml溶解，混匀）为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则1401）试验，枸椽酸镓［⁶⁷Ga］的R_f值约为0.9，其放射化学纯度应不低于95%。

取本品适量，照放射性核纯度测定法（通则1401）测定，镓［⁶⁷Ga］应大于99.0%，镓［⁶⁶Ga］不得过0.2%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，每1ml的放射性活度应不低于37MBq。

放射性诊断用药。

置铅容器内，密闭保存，容器表面辐射水平应符合规定。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5