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氟[18F]脱氧葡糖注射液

拼音

Fu[¹⁸F]Tuoyangputang Zhusheye
英文名

Fludeoxyglucose[¹⁸F]lnjection
基本信息

本品为氟[¹⁸F]脱氧葡糖的无菌水溶液。含氟[¹⁸F]的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。
性状

本品为无色澄明液体。
适应症

作为正电子发射断层显像(positronemission tomography,PET)的显像剂使用，用于F-FDG PET、PET/CT、PET/MR显像。①恶性肿瘤的葡萄糖代谢：在临床怀疑或证实恶性肿瘤，有必要了解葡萄糖代谢是否异常，¹⁸F-FDG PET、PET/CT显像可用于恶性肿瘤的诊断、分期、再分期、疗效监测、放射治疗生物靶区确定和预后评估。②探测心肌代谢，配合心肌灌注显像，进行血流-代谢匹配(flow-metabolismmatch)检查，测定心肌存活，用于冠心病血管重建术前及术后随访评估。③脑局部葡萄糖代谢，如难治性癫痫术前定位和阿尔茨海默病的诊断等。④炎症、感染性疾病。⑤其他与葡萄糖代谢异常相关疾病的评估。
用法与用量

静脉注射。剂量大小一般取决于患者的年龄和体重、PET、PET/CT显像仪的固有特性。一般认为在采用专用型PET仪或PET/CT行肿瘤显像时，成人¹⁸F-FDG的剂量范围宜在370～550 MBq(10～15mCi)之间，不超过15mCi。¹⁸F-FDG的剂量过高或过低均会影响图像质量。成人剂量推荐为按体重3.7～7.4 MBq/kg(0.10～0.20 mCi/kg)。

药理学

¹⁸F-FDG是放射性标记的葡萄糖类似物，静

　　脉给药后，迅速分布于全身各器官。¹⁸F-FDG通过与葡萄糖相同的转运载体Glut-1～Glut-5转运入细胞，在胞浆内经己糖激Ⅱ催化生成6-磷酸-¹⁸F-FDG后，与葡萄糖代谢途径不同的是，其不被果糖-1-激酶识别和催化，无法生成相应的二磷酸已糖参加有氧和无氧糖代谢而停留聚集在胞浆，因此¹⁸F-FDG的摄取和清除反映了该组织器官中葡萄糖转运蛋白和己糖激酶活性。肿瘤组织因乏氧，葡萄糖转运蛋白和已糖激酶活性增高，表现为F-FDG摄取增加，同样炎症细胞也会摄取¹⁸F-FDG,但一般说来两者的¹⁸F-FDG利用率和随时间变化过程有所不同；心肌缺血时，游离脂肪酸的氧化代谢降低，外源性葡萄糖成为心肌的主要能量底物，表现为心肌对¹⁸F-FDG摄取增加；正常情况下，葡萄糖是脑的主要能量来源，癫痫发作期病灶可呈葡萄糖代谢增加，而发作间期病灶葡萄糖代谢相对减低。

　　本品静脉注射后，血中放射性以三指数模型清除，有效清除时间t_1/2α、 t_1/2β和t_1/2γ分别为0.2～0.3分钟、10～13分钟和80～95分钟，在心肌中的清除需96小时以上，肝、肺和肾清除快，并大多以药物原形从尿中排出，¹⁸F-FDG不能被肾小管重吸收。注射后33分钟，尿中放射性为注射剂量的3.9%,膀胱中放射性在注射后2小时为注射剂量的20.6%。本品与血浆蛋白的结合程度尚不明确。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-23。

表22-23 人体内各有关组织的辐射吸收剂量(mGy/MBq)
组织	新生儿(3.4 kg)	1岁(9.8 kg)	5岁(19 kg)	10岁(19 kg)	15岁(57 kg)
膀胱壁	0.116	0.046	0.025	0.016	0.011
心肌壁	0.065	0.032	0.019	0.012	0.008
胰腺	0.059	0.018	0.009	0.007	0.004
脾	0.059	0.023	0.012	0.008	0.005
肺	0.026	0.010	0.005	0.004	0.002
肾	0.022	0.010	0.005	0.004	0.0025
卵巢	0.022	0.022	0.005	0.003	0.002
子宫	0.021	0.010	0.005	0.003	0.002
大肠下段肠壁	0.019	0.008	0.004	0.003	0.002
肝	0.019	0.008	0.005	0.003	0.002
胆囊壁	0.019	0.007	0.004	0.003	0.002
小肠	0.018	0.008	0.004	0.003	0.002
大肠上段肠壁	0.018	0.007	0.004	0.002	0.002
胃壁	0.018	0.007	0.004	0.002	0.002
肾上腺	0.018	0.008	0.004	0.003	0.002
睾丸	0.017	0.007	0.004	0.002	0.001
红骨髓	0.017	0.007	0.004	0.002	0.002
胸腺	0.016	0.007	0.004	0.0024	0.002
甲状腺	0.016	0.007	0.004	0.002	0.001
肌肉	0.016	0.007	0.004	0.002	0.001
骨表面	0.015	0.006	0.003	0.002	0.001
乳腺	0.015	0.006	0.003	0.002	0.001
皮肤	0.013	0.005	0.003	0.002	0.001
脑	0.008	0.004	0.002	0.002	0.002
其他组织	0.016	0.007	0.004	0.002	0.001

禁忌

妊娠期妇女禁用。
注意事项

(1)注射¹⁸F-FDG一般要求至少禁食4～6小时以上(除水和治疗用药外),以减少人体正常组织器官的葡萄糖生理利用(如心脏、肌肉等),并保证肿瘤组织对¹⁸F-FDG的优先摄取。如果怀疑患者心脏周围存在原发癌病灶或关键性的转移病灶，可建议患者禁食12小时以上，以减少心肌摄取的可能性。高血糖水平不仅会降低肿瘤组织对FDG的摄取率，而且会增加正常组织(如肌肉、心脏等)对FDG的生理性摄取和利用，因此在注射FDG时要使患者的空腹血糖浓度在正常范围内。注射¹⁸F-FDG20分钟后，患者可适量饮水。
　　
　　(2)若必要可在注射¹⁸F-FDG前采用指尖采血一次法测定患者血糖。在120mg/100ml以下最佳，若>150 mg/100 ml,则考虑应用胰岛素。但一般情况尽量不用胰岛素，因为胰岛素会引起肌肉摄取FDG增加，增加本底噪声，对肿瘤病变的检出有一定影响，糖尿病患者血糖水平需稳定至少2天。
　　
　　(3)注射¹⁸F-FDG前后，嘱咐患者尽量保持放松体位和静息状态，避免不必要的运动和言谈。
　　
　　(4)疼痛需用药者，PET、PET/CT检查前应继续用药，预约PET、PET/CT检查时应向患者说明携带检查当日所需的镇痛药。
　　
　　(5)注射¹⁸F-FDG一般取病灶的对侧上肢静脉或下肢静脉作为注射点。上肢置有静脉导管者，也应取对侧上肢静脉或下肢静脉作为注射点。
　　
　　(6)诊断癫痫时，儿童推荐剂量为按体重3.7 MBq/kg(0.10 mCi/kg)。
　　
　　(7)¹⁸F-FDG用于心肌活性的评价多在葡萄糖负荷状态下进行。
　　
　　(8)本品如发生浑浊、变色或沉淀，应停止使用。
鉴别

（1）取本品适量，照半衰期测定法（通则1401）测定，半衰期应为105~115分钟。
　　
　　（2）在放射性核纯度项下记录的γ能谱图中，主要光子的能量应为0.511MeV和可能会有的合成峰1.022MeV。
　　
　　（3）在放射化学纯度项下的谱图中，在R_f值为0.4~0.6处有放射性主峰。
检查

pH值应为5.0~8.0（通则1401）。
　　
　　氨基聚醚照薄层色谱法（通则0502）试验。
　　
　　供试品溶液取本品，即得。
　　
　　对照溶液（1）取氨基聚醚25mg，精密称定，加水溶解并定量稀释至250ml。
　　
　　对照溶液（2）精密量取对照溶液（1）与等体积的水混合。
　　
　　对照溶液（3）精密量取对照溶液（1）与等体积的供试品溶液混合。
　　
　　色谱条件采用硅胶G薄层板（取100g/L的氯铂酸溶液3ml，加入水97ml与60g/L的碘化钾溶液100ml，混匀。将硅胶G薄层板浸泡在上述溶液中5~10秒，避光干燥12小时）。
　　
　　测定法吸取供试品溶液、水、对照溶液（2）与对照溶液（3）各2.5μl，分别点于同一薄层板上，1分钟后检视。
　　
　　系统适用性要求对照溶液（3）应和对照溶液（2）类似，与水比较，斑点中心显深蓝色圆或圆环。
　　
　　限度供试品溶液的斑点中心如显深蓝色，应浅于对照溶液（2）斑点中心的深蓝色（50μg/ml）。
　　
　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
　　
　　供试品溶液取本品适量，精密量取1ml置顶空瓶中，密封。
　　
　　对照品溶液取乙腈、乙醇、丙酮适量，分别精密称定，用水定量稀释制成每1ml中约含乙腈0.4mg、乙醇5mg、丙酮5mg的溶液，精密量取1ml置顶空瓶中，密封。
　　
　　色谱条件以硝基对苯二酸改性的聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温70℃；进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶温度为85℃；平衡时间为10分钟；进样体积500μl。
　　
　　系统适用性要求对照品溶液色谱图中，丙酮、乙醇和乙腈依次出峰，各主峰间的分离度均应符合要求。
　　
　　测定法取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
　　
　　限度按外标法以峰面积计算，乙腈、乙醇与丙酮的残留量均应符合规定。
　　
　　细菌内毒素取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于15EU。
　　
　　无菌取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。
放射化学纯度

照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取本品适量，点于硅胶G薄层板上，以乙腈-水（95：5）为展开剂，展开，晾干，用适宜的放射性检测器测定放射性分布，氟[¹⁸F]脱氧葡糖的R_f值为0.4~0.6，其放射化学纯度应不低于90%。
放射性核纯度

取本品适量，照放射性核纯度测定法（通则1401）测定，γ能谱图中除0.511MeV和1.022MeV外应无别的峰出现。
放射性浓度

取本品适量，照放射性活度（浓度）测定法第一法（通则1401）测定，按标签上记载的时间，放射性浓度应不低于370MBq/ml。
类别

放射性诊断用药。
贮藏

置适宜的屏蔽容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。
内容来源

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

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