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氟[18F]-2-羟基丙基-2-硝基咪唑
18F-Fluoromisonidazole(18F-FMISO)
检测肿瘤组织内的肿瘤细胞乏氧程度和分布,为制定优化的肿瘤生物靶区(biological tumorvolume,BTV)实行个体化放疗提供依据。①预测头颈部肿瘤放疗的疗效。②准确区分存活(缺血)和坏死(梗死)的心肌及诊断脑血管疾病。③测定乏氧感染。
静脉注射74~370 MBq(2~10mCi);静脉注射后45分钟开始显像。
18F-FMISO为一种硝基咪唑化合物,可选择性地与肿瘤乏氧细胞结合,主动扩散通过细胞膜进入细胞,在硝基还原酶的作用下硝基被还原,在非乏氧细胞内,硝基还原产物可立即被氧化并排出细胞;而在乏氧细胞内,硝基还原产物则不能发生再氧化,还原产物与细胞内大分子物质发生不可逆结合,滞留于乏氧细胞中,其浓聚程度与乏氧程度成正比。
人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-25。
表22-25 人体内有关组织的辐射吸收剂量 | |||
靶器官 | mGy/MBq | 靶器官 | mGy/MBq |
肾上腺 | 0.0166 | 卵巢 | 0.0176 |
脑 | 0.0086 | 胰腺 | 0.0179 |
乳腺 | 0.0123 | 红骨髓 | 0.0109 |
胆囊壁 | 0.0148 | 骨表面 | 0.0077 |
大肠下段肠壁 | 0.0143 | 皮肤 | 0.0048 |
小肠 | 0.0132 | 脾 | 0.0163 |
胃 | 0.0126 | 睾丸 | 0.0146 |
大肠上段肠壁 | 0.0140 | 胸腺 | 0.0155 |
心肌 | 0.0185 | 甲状腺 | 0.0151 |
肾 | 0.0157 | 膀胱壁 | 0.0210 |
肝脏 | 0.0183 | 子宫 | 0.0183 |
肺 | 0.0099 | 晶体 | 0.0154 |
肌肉 | 0.0142 | 全身 | 0.0126 |
注:为2小时膀胱排尿后所得数据。 |
无明显不良反应。
妊娠期妇女禁用。
(1)患者在注射前需适量饮水排尿,以降低辐射。
(2)哺乳期妇女用药后应停止授乳4~6小时。
(3)本品在正常组织内清除相对较慢,脂溶性较高,具有一定的神经毒性,临床使用需慎重。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5