Dian［¹³¹I］huanaKoufurongye

Sodium Iodide［¹³¹I］Oral Solution

本品为碘[¹³¹I］化钠溶液。含碘［¹³¹I］的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

　　本品中应加适量的亚硫酸钠作为稳定剂。

本品为无色澄明液体。

主要用于诊断和治疗甲状腺疾病及制备碘[¹³¹I]标记化合物。

空腹口服  (1)甲状腺功能测定74～333kBq(2~9μCi),服用时应用50～150ml温开水送下。

　　(2)甲状腺功能亢进治疗  用药剂量一般可按每1g甲状腺组织实际摄取2590～3700kBq(70～100 μCi)计算。结节性甲状腺肿时，剂量相应加大。患者服碘[¹³¹I]前至少空腹3小时，一次口服，服药后至少2小时方可进食。

　　(3)甲状腺癌治疗  甲状腺手术后尚有残余正常甲状腺组织，先用碘[¹³¹I]去除正常甲状腺组织，然后再用碘[¹³¹I]治疗甲状腺癌转移灶剂量为每疗程2775～7400 MBq(75～200mCi),3～6个月左右复查以后再确定治疗方案。大多数患者总剂量约为14800 MBq(400mCi)左右，其转移病灶可望消失。一般首次治疗后如仍有功能性转移病灶存在，则可进行再次碘[¹³¹I]治疗，如无吸碘[¹³¹I]功能或出现明显黏液性水肿，则不必要再用碘[¹³¹I]治疗。

(1)药效学 碘是甲状腺合成甲状腺素的主要原料，因而碘[¹³¹I]能被甲状腺滤泡上皮摄取和浓聚，摄取量及合成甲状腺激素的速度与甲状腺功能有关。用甲状腺功能仪体外测量口服本品后2、4、24小时甲状腺摄¹³¹I率，判断甲状腺功能。口服本品后24小时，大部分¹³¹I由尿排出体外，存留在体内部分几乎全部浓集在有功能的甲状腺组织中，因此本品是具有很高特异性的有功能甲状腺组织的显像剂。正常情况下，碘[¹³¹I]被吸收后进入血液内，10%～25%被甲状腺摄取。甲状腺内碘化物与血液内碘化物能自由交换，甲状腺内的浓度可达血浆浓度的25～500倍。促甲状腺激素(TSH)及促甲状腺激素受体抗体(TRAb)等刺激时可使摄取量增加。大部分碘在甲状腺内参与甲状腺素的合成。甲状腺每天大约需要用70～100μg碘合成甲状腺激素。

　　(2)药动学  在正常情况下，口服碘[¹³¹I]化钠后，3～6分钟即开始被胃肠道所吸收，1小时后可吸收75%,3小时则几乎全部被吸收。一般成年人每日自胃肠道吸收的碘化钠约为100～300μg。碘[¹³¹I]被吸收后进入血液内，10%～25%能被甲状腺摄取，甲状腺内碘量约占全身总碘量的1/5(约8mg),其他组织如唾液腺、胃黏膜、乳腺、脉络膜丛、皮肤、骨骼和肌肉也含有极少量的碘。甲状腺内碘的有效半衰期为7.6天。口服后，未被甲状腺摄取的碘[¹³¹I]由尿排出体外。

(1)碘[¹³¹I]治疗甲状腺功能亢进症后，大多数患者无不良反应，少数人在1周内有甲状腺肿胀感、乏力、食欲缺乏、恶心等轻微反应，一般在数天内即可消失。服碘¹³¹I]后，由于β射线破坏甲状腺组织，释放出较多的甲状腺激素进入血液，2周左右可能出现甲状腺功能亢进症状加剧的现象，个别患者甚至发生甲状腺危象，其原因可能是在电离辐射作用下甲状腺球蛋白大量释放至血液以及精神刺激、诱发感染等之故。但据国内20多年的临床经验观察，只要做好治疗前准备，可以避免发生严重反应及甲状腺危象。国内外30～50多年的研究资料表明，碘[¹³¹I]治疗的患者中，甲状腺癌和白血病的发生率并不高于它们的自然发生率。碘[¹³¹I]治疗后对生育能力也无影响。

　　(2)碘[¹³¹I]治疗后可能发生永久性甲状腺功能低下症。随时间延长，发生率越高，每年约递增2%～3%,10年后可高达30%～70%。

　　(3)碘[¹³¹I]治疗甲状腺癌转移灶，由于剂量较大可能出现下列的不良反应：放射病、骨髓抑制、放射性唾液腺炎、急性白血病、贫血、染色体异常、甲状腺危象、再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少。治疗后，3天左右可以发生颈部疼痛和肿胀、吞咽时疼痛、喉部疼痛及咳嗽，且用止痛药后往往不易生效，2～3个月可能发生头发脆性增加或部分变薄，或者脱落等。

妊娠期妇女禁用。

服用碘[¹³¹I]后需停用影响甲状腺摄碘[¹³¹I]率的药物、食物和其他制剂。

　　(1)含碘中草药、化学药、及食物(如海带、紫菜、海蜇)等，可以阻止或抑制甲状腺对碘[¹³¹I]的摄取。一般饮食中含碘每天超过0.5mg即可影响甲状腺对碘[¹³¹I]的摄取，故服用本品后需停服上述食物及药物2～6周，复方碘溶液需停服4～5周。

　　(2)硫氰酸盐和硝酸盐，小剂量服用后数小时能增加甲状腺的摄取功能，大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能，需停服3～7天。

　　(3)甲状腺素片及含甲状腺素的药物可以抑制甲状腺对碘[¹³¹I]的摄取，需停服2～8周；三碘甲状腺原氨酸应停服3～7天。

　　(4)抗甲状腺药物，如甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)和卡比马唑等，应停药2～4周；碘[¹³¹I]治疗前至少需停药3～4天。

　　(5)肾上腺皮质激素等激素类药物应停药1～4周。

　　(6)溴剂应停药2～4周。

　　(7)含钴的补血药和抗结核药物应停药2～4周。

　　(8)乙酰唑胺需停药2～3天。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子的能量为0.365MeV。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值约为0.8处有放射性主峰。

pH值 应为7.0~9.0（通则1401）。

取载体溶液（取碘化钾0.1g、碘酸钾0.2g与碳酸氢钠1g，加水100ml制成）适量，点于色谱滤纸上，晾干，再取本品适量，点于相同的位置，晾干，以75%甲醇溶液为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则1401）试验，碘[¹³¹I］化钠的Rf值约为0.8，其放射化学纯度应不低于95%。

取本品适量，照放射性核纯度测定（通则1401）测定，碘［¹³¹I］应不低于99.9%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，每1ml的放射性活度应不低于185MBq。

（l）925MBq（2）1850MBq （3）3700MBq（4）7400MBq

放射性药。

置铅容器内，密封保存。铅容器表面辐射水平应符合规定。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5