Laixijuenanshan[¹⁵³Sm]Zhusheye

Samarium[¹⁵³Sm]Lexidronam Injection

本品为来昔决南钐[¹⁵³Sm]的灭菌水溶液。含钐[¹⁵³Sm]的放射性浓度，按其标签上的记载时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色或浅棕色澄明液体。

用于缓解肿瘤骨转移性疼痛。

静脉缓慢注射。推荐剂量按体重18.5～37 MBq/kg(0.5～1.0mCi/kg)。

静脉注射¹⁵³Sm-EDTMP后，摄取进入骨的羟基磷灰石晶体。注射后2～3小时，50%～66%的注射剂量定位并长期保留在骨中，2%以下的注射剂量存在于非骨组织，主要在肝脏。¹⁵³Sm-EDTMP血中清除快，在注入后2小时和4小时，血中放射性分别为5.2%和2.1%。¹⁵³Sm-EDTMP主要通过肾排泄，注入后24小时后经肾排泄量为(56.0±10.5)%;大量排泄出现在注射后8小时，为(53.4±16.4)%。

人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-44。

(1)对血液的毒副作用  静脉注射¹⁵³Sm-EDTMP后，外周血中的白细胞和血小板计数都会有所下降，在一定程度内这种下降与剂量有关。一般在3～4周时血象降至低点，并可持续8周，在6～8周后恢复至治疗前水平，在多次注射时应密切观察。骨髓吸收剂量与血小板减少相关。

　　(2)对骨髓的作用   ¹⁵³Sm-EDTMP对骨髓的作用轻、时间短，多见于伴广泛多发的骨转移灶的前列腺癌患者。

　　(3)其他反应  ¹⁵³Sm-EDTMP注射后发生急性毒性不良反应较少见。个别患者偶见潮红、恶心、呕吐、蛋白尿或血尿、皮疹、发热等，及时对症处理可迅速缓解。

妊娠期妇女禁用。

(1)患者有血管内栓塞，新近有脊髓压迫，软组织有广泛转移，骨转移灶骨显像呈阴性，或在做一次治疗后完全无效的，应慎用。

　　(2)白细胞及血小板计数低的患者应慎用。

　　(3)因放、化疗后严重骨髓抑制者，或已截瘫者，应慎用。

　　(4)由于¹⁵³Sm-EDTMP主要通过肾排泄，肝也有少量摄取，肝肾功能不全者应慎用。

　　(5)哺乳期妇女应慎用或停止授乳。未成年儿童慎用。

　　(6)对骨髓的抑制应在多次注射期间严密观察。

（1）取本品适量，照γ谱仪法（通则1401）测定，其主要光子能量分别为69.67keV和103.18keV。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，来昔决南钐[¹⁵³Sm]的R_f值为0.9~1.0，¹⁵³Sm³⁺的R_f值为0.0~0.10。

pH值  釆用经校正的精密pH试纸检查（通则1401）.应为7.0~8.5。

　　澄清度与颜色   本品应澄清无色;如显浑浊,与0.5号浊度标准液（通则0902第一法）比较,不得更浓;如显色,与棕红色3号标准比色液比较（通则0901第一法）,不得更深。

　　含钐量  照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液   取本品，即得。

　　对照溶液   称取依地四膦酸0.3513g，置具塞锥形瓶中，加2.0mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解，调节pH值至8.0~8.5之间，精密加入标准钐溶液（1000μg/ml）1.5ml，摇匀，60~80℃加热1小时，放冷，将溶液定量转移至100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀（每1ml含来昔决南钐15μg）。

　　测定法  精密量取对照溶液0ml、0.2ml、0.4ml、0.6ml、0.8ml和供试品溶液20μl，分别置5ml量瓶中，各加入2.4mg/ml偶氮胂III溶液1.5ml和1mol/L盐酸溶液0.5ml，分别用水稀释至刻度，摇匀，5分钟后，置1cm吸收池中，在655nm的波长处分别测定吸光度，计算。

　　限度   每1ml中含钐（Sm）的量不得过0.5mg。

　　游离依地四膦酸   精密量取1000μg/ml的锌标准溶液7.5ml，置锥形瓶中，加水20ml，加1滴甲基红指示液，用氨水调溶液颜色由红变黄，加氨-氯化铉缓冲溶液（pH值为10.0）10ml，加铬黑T指示液1滴和供试品溶液1.0ml，摇匀，溶液应仍呈紫红色（游离的依地四膦酸浓度小于50mg/ml）。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143）。本品每1ml中含内毒素的量应小于15EU。

　　无菌   取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。

取本品适量，以水-氨水（25：1）为展开剂，Whatman N0.540（或分离效能相当的）固定相，照放射化学纯度测定法（通则1401）试验，来昔决南钐[¹⁵³Sm]的R_f值为0.9~1.0，其放射化学纯度应不低于98%。

取本品，照放射性核纯度测定法（通则1401）测定，¹⁵³Sm不低于99.0%，其他放射性杂质总量不高于1.0%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，含¹⁵³Sm的放射性浓度应不低于1000MBq/ml。

放射性治疗用药。

密闭，置铅容器内，容器表面辐射水平应符合规定。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5