Lin［³²P］suannayan Koufurongye

Sodium Phosphate［³²P］Oral Solution

本品为磷［³²P］酸钠盐溶液（主要含Na₂H₃₂PO₄，有载体）。含磷［³²P］的放射性浓度，按其标签上记载的时间，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色澄清液体。

(1)治疗真性红细胞增多症，红细胞>6.0×10¹²/L,血红蛋白>180g/L,或同时伴有白细胞增多(>11.0×10⁹/L)和血小板增多(3400×10⁹/L)等疾病。

　　(2)外用敷贴治疗皮肤病等。

治疗真性红细胞增多症。

　　(1)口服  每一疗程148～222MBq(4～6mCi)。

　　(2)静脉注射  第1次111～185MBq(3～5mCi),2周～3个月后根据病程需要可再给111～148 MBq(3~4 mCi)。

(1)药效学    ³²P在细胞内聚集的程度与细胞分裂的速度成正比，恶性肿瘤分裂较正常细胞迅速，因此聚集³²P较多，故可用于治疗恶性肿瘤。用³²P治疗血液病和恶性肿瘤的基础，就是病态或肿瘤组织对³²P具有选择性的吸收能力，而且病态和恶性肿瘤组织对β射线的敏感性也高于正常组织。因此，利用³²P的局部照射可以破坏和抑制肿瘤组织的生长，缓解症状，甚至消除病灶，以达到治疗的目的。³²P治疗皮肤病在原理上与X线或γ线外照射没有区别，所不同的只是作用方式，X线和γ线是外照射治疗，而³²P是敷贴照射治疗。

　　(2)药动学  口服后，胃肠道平均吸收73.8%。静脉注射后，在最初24小时内有5%～10%随尿排出，4～6天内约25%从尿排出，粪便内排出极少，其有效半衰期约为8天。当进入人体内无机磷代谢库以后，开始数日内均匀分布于体内，以后则主要聚集在骨、骨髓、肝、脾和淋巴结内，其浓度可较其他组织高10倍。

　　人体内各有关组织的辐射吸收剂量见表22-45。

一般无特殊反应。体质较差者可有头晕、恶心、呕吐和食欲不佳等，可对症处理。一般疗效出现较为缓慢，2～4周后才见到症状改善，一个月后才出现白细胞明显下降，白细胞和血小板的抑制较红细胞明显。

(1)白细胞计数低于3.0×10⁹/L,血小板低于100×10⁹/L。

　　(2)脑出血急性期。

　　(3)严重肝肾功能不全者。

　　(4)活动性肺结核。

　　(5)妊娠期妇女禁用。

(1)由于³²P抑制骨髓造血功能，因此，使用治疗剂量的³²P时，可引起再生障碍性贫血、白细胞减少症及血小板减少性紫癜等，应用大剂量³²P治疗真性红细胞增多症时，急性白血病的发病率增加。但是由疾病本身转化还是³²P引起，目前尚无定论。有些病例也可出现放射病的症状。

　　(2)用³²P治疗白血病时，如红细胞计数少于3.0×10⁹/L应特别注意。当网织细胞低于0.2%、白细胞低于3.0×10⁹/L或血小板少于100×10⁹/L时，应禁用。

磷[³²P]酸钠口服溶液：(1)370MBq;(2)740 MBq;(3)1850 MBq;(4)3700 MBq。

（1）取本品适量，按质量吸收系数法（通则1401）测定质量吸收系数，本品与³²P标准源在相同条件下测得的质量吸收系数比较，相对误差应不大于±5%。

　　（2）在放射化学纯度项下的色谱图中，Rf值约为0.7处有放射性主峰。

pH值应为6.0~8.0（通则1401）。

　　含磷量  照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用水稀释1000倍（使每1ml中含磷约10ug）。

　　对照溶液称  取磷酸二氢钾22.0mg，置500ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀（每1ml中约含磷10ug）。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液各1ml，分别置5ml量瓶中，不断摇动下依次加矾酸铵试液0.5ml、钼酸铵试液0.5ml与70%高氯酸溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀，30分钟后，在420nm的波长处分别测定吸光度，计算。

　　限度  每1ml中含磷量不得过10mg。

取本品适量，以丙酮-水-浓氨溶液-三氯醋酸（60ml：20ml：0.5ml：2.5g）为展开剂，照放射化学纯度测定法一法（通则1401）试验，磷［³²P］酸钠的Rf值约为0.7，其放射化学纯度应不低于98%。

取本品适量，照放射性核纯度测定法（通则1401）测定，本品的放射性核纯度和γ杂质核素含量应符合如下规定:³²P不低于99.999%，其他γ杂质核素总量不高于0.001%。

取本品，照放射性活度（浓度）测定法（通则1401）测定，每1ml的放射性活度应不低于370MBq。

放射性药。

置适宜的屏蔽容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5