Ganyou Shuan

Glycerol Suppositories

取甘油，在蒸汽夹层锅内加热至120℃，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在85～95℃，直至溶液澄清，滤过，浇模，冷却成型，脱模，即得。

本品为无色或几乎无色的透明或半透明栓。

①便秘能润滑并刺激肠壁，软化大便，使易于排出，便秘时可用本品栓剂或50%溶液灌肠。②溶液用于降低颅内压与眼压。③溶液外用可防止冬季皮肤干燥、皲裂。

便秘 　使用栓剂，一次一粒塞入肛门（成人用3g，小儿用1.5g），对小儿及年老体弱者较为适宜。也可用本品50%溶液灌肠。

（1）药效学   甘油是天然生成的三元醇，有以下作用：①软化、润滑大便，使之易于排出；甘油还能刺激直肠收缩，引起排便反射。②脱水甘油为强力高渗性溶液，口服或注射后，甘油可提高血浆渗透压，可作为脱水药，用于降低颅内压和眼压。③吸湿作用，甘油外用能使局部组织软化。④溶媒，可溶解硼砂、硼酸、苯酚、鞣酸、水杨酸等，可使苯酚的腐蚀性降低，常与苯酚配成制剂。此外还用作栓剂的赋形剂（与明胶合用）。

（2）药动学   直肠给药用于软化大便15～30分钟起效。甘油口服后吸收良好，并迅速代谢。用于降低颅内压与眼压时，口服10～30分钟起效，1小时后降低眼压的作用达最大效应，作用持续5小时；静脉给药用于降低颅内压和眼压时亦为10～30分钟起效。口服和静脉给药降低颅内压的作用持续2～4小时。

80%的甘油在肝脏中代谢为葡萄糖与糖原，并氧化为H₂O和CO_2，10%～20%在肾脏中代谢。甘油可被肾小球滤过，在浓度达到0.15mg/ml时，完全由肾小管重吸收。在高浓度时，甘油可在尿中出现并导致渗透性利尿。甘油的清除半衰期为30～45分钟。

口服有轻微副作用，如头痛、咽部不适、口渴、恶心、呕吐、腹泻及血压轻微下降等，偶可见大便隐血（国外报道）。空腹服用副作用较明显。本药高浓度（30%以上）静脉滴注可引起溶血和血红蛋白尿，浓度不超过10%则不会引起此种不良反应。直肠给药有引起直肠黏膜坏死的危险（国外报道）。

（1）糖尿病。

（2）颅内活动性出血。

（3）头痛、恶心、呕吐者。

（4）对甘油制剂中任何成分过敏者。

（5）完全无尿者。

（6）严重脱水者。

（7）急性肺水肿或急性肺水肿先兆者。

（8）严重心衰者。

（1）慎用 ①心、肝、肾疾病患者；②溶血性贫血者（国外资料）。

（2）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

除融变时限不检查外，其他应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107）。

润滑性泻药。

密封，在30℃以下保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5